- ¥607
- 联迈生物
- LM0011-5mg
- 中国/上海
- 2025年07月15日
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- 英文名：
ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂)
- 保质期：
1年
- 供应商：
上海联迈生物工程有限公司
- 保存条件：
-20℃保存
- 规格：
5mg
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| LM0011-5mg | ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂) | 5mg | 607.00元 |
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| 产品描述 | ABT-263(Navitoclax)是一种有效的Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w抑制剂，无细胞试验中Ki分别为≤0.5nM、≤1nM和≤1nM，但与Mcl-1和A1结合微弱。Phase 2。 |
| 信号通路 | Apoptosis |
| 靶点 | Bcl-xL | Bcl-2 | Bcl-w | A1 | Mcl-1 |
| IC50 | <=0.5nM(Ki) | <=1nM(Ki) | <=1nM(Ki) | 354nM(Ki) | 550nM(Ki) |
| 体外研究 | ABT-263有效抑制Bcl-2蛋白家族，用荧光偏振分析法测试ABT-263作用于Bcl-xL、Bcl-2和Bcl-w时，Ki分别为0.5、1和1nM。ABT-263结构上与ABT-737相关。ABT-263阻断Bcl-2和Bcl-XL与凋亡前体蛋白相互作用。Bcl-2家族成员Bcl-2、Bcl-XL和Mcl-1的过量表达通常都与肿瘤的修复及抗药性有关。ABT-263作用于过量表达的Bcl-2和Bcl-XL时显示出保护作用，EC50分别为60和20nM。ABT-263作用于不同的细胞显示出不同的细胞活性，作用于H146细胞系时EC50为110nM，而作用于H82细胞系时EC50为22μM。ABT-737可以有效作用于四种EC50值<400nM的细胞系，即H146、H889、H1963和H1417。而两种抗ABT-737的细胞系，即H1048和H82，同样也显示出抗ABT-263的特性。 |
| 体内研究 | 用ABT-263处理H345移植瘤模型，按动物体重，每千克每天处理10mg ABT-263，结果肿瘤生长抑制率达80%，肿瘤体积减小了50%以上，显示出ABT-263极强的抗癌效果。ABT-263作用于非小细胞肺癌和急性淋巴细胞白血病的移植瘤模型时，每天单独口服，结果显示肿瘤完全衰退。ABT-263单独作用于B-细胞淋巴瘤和多发性骨髓瘤的移植瘤模型时效果不明显，但是可以显著增强临床其他相关用药的药性。 |
| 临床实验 | N/A |
| 特征 | N/A |
| 酶活性检测实验 |
| 方法 | 用竞争性荧光偏振检测测定ABT-263作用于Bcl-2家族不同亚型的Ki值或者IC50值。使用如下的肽探针对或者蛋白对：f-bad(1nM)和Bcl-xL(6nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-2(10nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-w(40nM)、f-Noxa(2nM)和Mcl-1(40nM)、f-Bax(1nM)和Bcl-2-A1(15nM)。用时间分辨荧光共振能转移法测定ABT-263和Bcl-xL作用的结合紧密度。1nM用His标记的Bcl-xL与200nM f-Bak及1nM Tb标记的His抗体混合，然后在室温下处理30分钟。 |
| 细胞实验 |
| 细胞系 | SCLC细胞系 |
| 浓度 | 0-1μM |
| 处理时间 | 48小时 |
| 方法 | 人类肿瘤细胞系在37℃含5% CO2环境下获得，SCLC细胞系培养在RPMI 1640培养基中，培养基包含10%胎牛血清，1%丙酮酸钠，25mM HEPES，4.5g/L葡萄糖，1%青霉素/链霉素。用含有10% FBS和1%青霉素/链霉素的RPMI 1640培养基培养白血病和淋巴癌细胞系。细胞在96孔板上处理48小时，最终体积达到100μl。在体外测试ABT-263的细胞毒性。 |
| 动物实验 |
| 动物模型 | C.B.-17严重联合免疫缺陷-米黄鼠 |
| 配制 | ABT-263在10%乙醇、30%聚乙二醇400及60% Phosal 50 PG中制成 |
| 剂量 | 100mg/kg/d |
| 给药方式 | 口服处理 |
1. Tse C, et al. Cancer Res. 2008; 68(9):3421-3428.
2. Shoemaker AR, et al. Clin Cancer Res.2008; 14(11):3268-3277.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| LM0011-10mM | ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| LM0011-5mg | ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂) | 5mg |
| LM0011-25mg | ABT-263 (Navitoclax) (Bcl-2抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
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