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上海三抒生物科技有限公司
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951695-85-5
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上海三抒生物科技有限公司是一家从事于生物化学行业 的企业,公司致力于为实验室分析领域提供一站式服务,为用户提供专业、快捷、可靠的全方位服务。
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文献和实验。1.1.1对硝基酚酯法:对硝基酚酯法合成环肽的通式如Scheme 1Cyclo(b-Ala-Phe-Pro)的合成中应用了对硝基酚酯法。Boc-b-Ala-Phe-Pro-OH在乙酸乙酯中与1.5摩尔量对硝基酚混合,DCC为缩合剂,得到Boc-b-Ala-Phe-Pro-ONp,经TFA脱去Boc,以0.1M NaHCO3和0.1M Na2CO3为碱,二氧六环为溶剂,室温反应,得到收率为32% 的环三肽。对硝基酚酯法的优点在于对硝基酚价廉易得,缺点是过量的对硝基酚不易完全除去,产物不易纯化,颜色发黄
:(略) 基于保护基团的类别,必须使用去保护剂的组合。 例如, 当Boc和tButyl存在时,它们的Carbocation对应物能与Trp, Tyr和Met反应形成tbutyl产物。EDT是极有效的t-butyl trifluoroacetate清除剂, 但它不保护Trp。 因此,必须加水以控制烷基化。Trp的吲哚环和Tyr的OH极易与Pmc反应。水再次表现出对此反应的抑制。Trt和Mtr基团也有相似情形。较此适当组合清除剂将极大降低副反应。 tBoc和CBZ多肽合成
反应来获得最大的优点。他们主要是讨论Fmoc方法的。如将对-羟甲基苯乙酸与氨甲基聚苯乙烯结合,得到所谓的PAM树脂(1-3)。在Boc和Fmoc化学中都有很广的应用。王(Wang)的对-烷氧基苯甲醇树脂(1-4)在Fmoc化学中也是很值得注意的。另外为了制备C-端为酰胺基的多肽,还可采用氨甲基树脂 这样得到的树脂替代值一般在0.3~1.2mmol/g之间;常规应用中0.5mmol/g较为理想。 Winger TM等报道,用N-(叔丁氧羰基)-2-氨基乙硫醚处理的氯甲基树脂
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