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- HY-101801
- 2025年12月05日
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886992-99-0
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Ac-Gly-BoroPro
CAS No. : 886992-99-0
MCE 国际站：Ac-Gly-BoroPro
产品活性：Ac-Gly-BoroPro是选择性的 FAP 抑制剂，Ki 值为23 nM。
作用靶点：FAP
In Vitro: FAP has been implicated in cancer; however, its specific role remains elusive because inhibitors that distinguish FAP from other prolyl peptidases like dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) have not been developed. Ac-Gly-BoroPro selectively inhibits FAP relative to other prolyl peptidases. FAP reacts readily with submicromolar concentrations of Ac-Gly-BoroPro, reaching steady state inhibition levels rapidly (Ki=23±3 nM). In contrast, DPP-4 requires higher Ac-Gly-BoroPro concentrations for inhibition and a longer time to reach steady state inhibition levels (Ki=377±18 nM). Ac-Gly-BoroPro inhibits other prolyl peptidases (DPP-7, DPP-8, DPP-9, prolyl oligopeptidase, and acylpeptide hydrolase) with Ki values ranging from 9- to 5400-fold higher than that for FAP inhibition. The N-acyl-linkage in Ac-Gly-BoroPro blocks the N terminus of the inhibitor, making it less nucleophilic and therefore unlikely to cyclize.
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文献和实验）Fmoc-Ser-D-Val-Leu）的合成过程如下： DPPA系二苯基磷酰基迭氮化物，是一种稳定的液体，沸点157℃，用二苯基磷酰氯和NaN3在丙酮中室温反应很方便地得到，可以直接用作多肽偶联的缩合剂，近年来多用于环肽的合成。 Arg-Gly-Asp（RGD）是多种细胞外蛋白与整合素相互作用时被整合素识别的关键序列，对含有该序列环肽的合成报道很多。Kessler等用固相合成仪SP650合成了13个含RGD序列的线性六肽和七个含RGD序列的线性五肽，N端和C端均游离的直链肽在稀溶液中以DPPA
关于论坛中所有Native PAGE/非变性电泳及蛋白回收的经典总结
低pH凝胶系统，并使用以下缓冲液体系：分离胶：0.06M/l KOH，0.376M/l Ac，pH4.3（7.7% T，2.67% C）堆积胶：0.06M/l KOH，0.063M/l Ac，pH6.8（3.125% T，25% C）电泳缓冲液：0.14M/l 2-丙氨酸(β-丙氨酸)，0.35M/l Ac，pH4.5用于低PH凝胶时将正负电极倒置，于低PH凝胶系统中用甲基绿（0.002%）为示踪剂。酶活一般可以保留，除非酶蛋白特别热敏和不稳定。Native- PAGE电泳时1，可设两个样品孔
以产生微小抗体（miniantibody) [13]；或作为热感应器（如连接了绿色突光蛋白的 TlpA，用突光变化作为读出信号监测 TlpA 的结构随着温度变化）。这使得由盘绕螺旋二聚体形成参与的信号传导过程的测定成为可能 [ 14 ]。3.3 注 1. GCN4-p1 的序列：Ac-R MKQLEDK VEELLSK NYHLENE VARLKKL VGER-COOH。在 Harbmy 等的研究中 [ 16，17] 突变过的 a 和 d 残基用黑体显示。经受过许多突变研究的核心 Asn
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