N-BOC-碘乙胺

二肽的概念与二肽合成的个人心得体会

了一半。刚开始的我不敢向导师提出任何要求，就这样按着老师给的方案(方案是两年前师姐用色氨酸和苏氨酸合成二肽的实验。)开始了，实验方案如下： (1)合成N-Boc-L-Tryptophan色氨酸的合成 在150ml单口瓶中加入2.04g的L-色氨酸，80ml的10%的三乙胺甲醇混合溶液，搅拌溶解。随后加入叔丁氧碳酸酐4.35g，控制温度在55℃以下反应30min。反应完后，有机相减压蒸馏，蒸出大部分的三乙胺甲醇混合溶液。剩余的溶液在冰水浴下用10ml的盐酸酸化至pH=2,再用

环肽的合成方法

反应。几乎所有可用于偶联反应的活泼酯都可用于合成环肽，主要有对硝基酚酯、N-羟基琥珀酰亚胺酯、五氟苯酯和2，4，5-三氯苯酚酯。线性多肽的C端羧基与对硝基酚、N-羟基琥珀酰亚胺、五氟苯酚或2，4，5-三氯苯酚，在DCC或其他缩合剂存在下，于低温反应，很容易得到相应的活泼酯。这种N端通常带有BOC或Z保护的活泼酯在酸性条件下脱去保护基，形成活泼酯的氢卤酸盐，在弱碱性稀溶液中，如在吡啶，DMF或二氧六环一类介电常数较大的溶剂中，保持pH8～9，加热（60～100℃）或室温搅拌数小时至数日，最终可得到环肽

关于boc-氨基酸做成酰氯的疑问

问：看了园子里很多帖，有关氨基酸是否可以做成羧基上的酰氯，有人说fmoc保护的还可以，但是手头就只有boc保护的，于是想了下合成方案，望高手指点，就是在低温下（可能冰水中）boc-氨基酸：socl2=1：1（2：1）条件下，用甲苯作溶剂，三乙胺做傅酸剂缓慢滴加来促使boc-氨基酸做成酰氯，希望大家提提意见，是否可行？谢谢。答：请注意，EDC/DCC等不是催化剂，要加化学计量的，不知道“反应效率有限”是指什么意思。做成酰氯可能不容易实现。如果想进一步探讨，请给出反应的结构式、已经尝试过的条件