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ZD-1611,186497-38-1

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      186497-38-1

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    ZD-1611

    CAS No. : 186497-38-1

    MCE 国际站:ZD-1611

    产品活性:ZD-1611 是一种有效的,可口服的,选择性的 ETA receptor 拮抗剂,可用于缺血性脑中风的研究。

    研究领域:GPCR/G Protein

    作用靶点:Endothelin Receptor

    In Vitro: ZD1611 competitively inhibits 125I-labeled ET-1 binding at human cloned ETA and ETB receptors with pIC50 values of 8.6 and 5.6, respectively, showing 1000-fold selectivity for the ETA receptor.

    In Vivo: ZD1611 (0.3 mg/kg, p.o.) has a duration of action of more than 7 h in rats. In the dog, ZD1611 is active for at least 6 h at dose of 0.6 mg/kg p.o. ZD1611 (0.15 mg/kg/day) in combination with candesartan decreases the brain damage and improves the neurological scores in rats. However, ZD1611 or candesartan alone does not significantly decrease the brain damage or improve neurological scores.

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