HER1抑制剂(AC480)(BMS-599626) 抑制剂

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名称：HER1抑制剂(AC480)(BMS-599626) 抑制剂激活剂
编号：YT928
品牌：百奥莱博
产地：国产|进口
规格：10mM×0.2ml|5mg|25mg
英文名：HER1 Inhibitor
本品是一种选择性的，高效的HER1和HER2抑制剂，IC50分别为20nM和30nM。比对HER4效果强8倍左右，而比对VEGFR2、c-Kit、Lck、MET等的作用强100倍以上。

CAS：873837-23-1
分子式：C27H27FN8O3
分子量：567.01
纯度：98.9%
结构式：


BMS-599626选择性抑制重组HER1和HER2激酶的酶活性，IC50分别为20nM和30nM。此外，BMS-599626也抑制相关受体HER4，但是抑制效果低点(IC50为190nM)。BMS-599626定义为HER1的ATP竞争性抑制剂，HER2的ATP非竞争性抑制剂，Ki分别为2nM和5nM。BMS-599626抑制表达高水平HER1和/或HER2的肿瘤细胞增殖，包括Sal2、BT474、N87、KPL-4、HCC202、HCC1954、HCC1419、AU565、ZR-75-30、MDA-MB-175、GEO和PC9细胞，IC50分别为0.24μM、0.31μM、0.45μM、0.38μM、0.94μM、0.34μM、0.75μM、0.63μM、0.51μM、0.84μM、0.90μM和0.34μM。BMS-599626不会显著抑制不表达HER1或HER2的卵巢肿瘤细胞系A2780和MRC5成纤维细胞增殖。最新研究显示BMS-599626通过促进周期再分配和抑制DNA修复，而显著增强表达EGFR和Her2的HN-5细胞的放射敏感性。

AZD8055按2.5/10mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT，导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG、BT474c、A549、Calu-3、LoVo、SW620、PC3和MES-SA时，显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%，伴随着AKT、S6K和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055(5mg/kg，每天2次)和SAHA(100mg/kg/每天)处理PTEN+/-LKB1+/hypo移植瘤，导致肿瘤生长全部受抑制，且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。

储存条件：-20℃，有效期12个月。

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KT221 Golden Easy PCR System
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288-32-4 Imidazoie 咪唑
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9041-08-1 肝素钠 Heparin
CYB163025 羊抗人白蛋白-RBITC
71-44-3 Spermine 精胺
BTN111009 端粒酶重复片段扩增试剂盒 TRAP Kit
苯甲酰胺 HMB 55-21-0
盐酸柔红霉素 CPA-mN 23541-50-6
BL1045 营养琼脂
25316-40-9 Doxorubicin hydrochloride 盐酸阿霉素
BL0945 生物素化兔抗山羊IgG抗体
J0301 兔抗人IgG(H+L)抗血清
PY02-207 改良V-P培养基 250克
BL1402 RNAwait(非冻型组织RNA保存液)
CYB162002 兔抗人IgA(抗血清) 0.5ml
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ARB13422 鸡β内酰胺酶(β-lActAmAse)酶免分析 Chicken β-lactamase ELISA KIT
PY08-067 7.5%氯化钠肉汤 225ml 20瓶/箱，用于金黄色葡萄球菌的增菌培养
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·ARE凝胶迁移突变探针(10μM)
编号：YT207
英文名称：ARE Mutation Probe For EMSA(10μM)
规格：30μl
本探针是用于EMSA(也称gel shift)研究的ARE consensus oligonucleotide的突变体。可以作为EMSA探针－ARE的阴性对照，用于EMSA结合反应中突变探针的冷竞争反应等。一个包装的突变探针，如果用于同位素标记EMSA探针的突变探针冷竞争反应，可以进行90-180个突变探针的冷竞争反应。如果用 于生物素标记探针的冷竞争时，可以进行约30个冷竞争反应。

EMSA突变探针－ARE的序列如下：
5"-ACT GAG GGT GAC TCA ATA AAA TC-3"
3"-TGA CTC CCA CTG AGT TAT TTT AG-5"

EMSA突变探针－ARE中ARE的公认的位点发生了突变，从而使相应的转录因子无法和该突变探针结合。在探针冷竞争反应中，正常 的标记探针和ARE的结合的条带会被抑制；而在突变探针冷竞争反应(cold competition)中，正常的标记探针和相应转录因子的结合的条带不会被抑制。参考 下图。


一个典型的EMSA/Gel- Shift分析图
1,阴性对照反应(标记探针)；
2,常规反应(含激活的目的转录因子的核蛋白＋标记探针)；
3,探针冷竞争反应(含激活的目的转录因子的核蛋白＋标记探针＋标记探针100倍量的未标记探针)；
4,突变探针的冷竞争反应(含激活的目的转录因子的核蛋白＋标记探针＋标记探针100倍量的未标记突变探针)；
5,Super-shift反应(含激活的目的转录因子的核蛋白＋标记探针＋目的转录因子的特异抗体)。

注意事项：
1. 避免加热到40℃以上，温度过高会导致双链DNA探针解聚成单链。而单链无法用于EMSA研究。
2. 对于EMSA的详细操作可以参考我们的EMSA试剂盒的使用说明。

储存条件：-20℃，有效期一年。

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