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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-19778A
- 2025年07月12日
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MedChemExpress LLC
- CAS号：
1314873-02-3
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥2805.0 |
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| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥3600.0 |
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BPO-27 racemate
CAS No. : 1314873-02-3
MCE 国际站：BPO-27 racemate
产品活性：BPO-27 racemate是有效的CFTR抑制剂，IC50值为8 nM。
研究领域：Membrane Transporter/Ion Channel | Autophagy
In Vitro: The benzopyrimido-pyrrolo-oxazinedione BPO-27 is an analogue of PPQ-102, which inhibits CFTR with an IC50 of 8 nM. The R enantiomer of BPO-27 inhibits CFTR chloride conductance with an IC50 of 4 nM, while S enantiomer is inactive. In vitro metabolic stability in hepatic microsomes shows both enantiomers as stable, with less than 5% metabolism in 4 h. (R)-BPO-27 binds near the canonical ATP binding site. Whole-cell patch-clamp studies shows linear CFTR currents with a voltage-independent (R)-BPO-27 block mechanism. At a concentration of (R)-BPO-27 that inhibits CFTR chloride current by 50%, the EC50 for ATP activation of CFTR increases from 0.27 to 1.77 mM.
In Vivo: Following bolus interperitoneal administration in mice, serum (R)-1 decays with t1/2 ≈ 1.6 h and gives sustained therapeutic concentrations in kidney.
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