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Dacogen
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2353-33-5
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2mg/10mg/25mg/50mg/1ml/10mM
| 规格: | 2mg | 产品价格: | ¥228.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥595.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥1010.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1717.0 |
| 规格: | 1ml/10mM | 产品价格: | ¥568.0 |
ID:T1508
PURITY:0.995
Formula:C8H12N4O4
MolWt:228.21
Appearance:白色粉末
Solubility:G4DMSO 45 mg/mL;Water 10 mg/mL
Bioactivity:Decitabine is indicated for treatment of patients with myelodysplastic syndrome (MDS). It is a chemical analogue of cytidine, a nucleoside present in DNA and RNA. Cells in the presence of Decitabine incorporate it into DNA during replication and RNA during transcription. The incorporation of Decitabine into DNA or RNA inhibits methyltransferase thereby causing demethylation in that sequence. This adversely affects the way that cell regulatory proteins are able to bind to the DNA/RNA substrate.
Status:USAN, INN, BAN, JAN
Pathways:Chromatin/Epigenetic
Target:DNA Methyltransferase inhibitor
Receptor:DNA Methyltransferase
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文献和实验第一个DNA甲基转移酶抑制剂(5-阿扎西替丁)在1964年首次合成,其作为抗癌剂的潜力很早就被认识到。20世纪80年代,在临床对这些制剂的最初研究中,将地西他滨作为经典的抗癌药物,其剂量为临床最大耐受剂量,每疗程1500 - 2500 mg/m(2),但收效甚微。只有当低剂量(那些没有细胞毒性,导致epigenetically沉默沉默基因的活化)取得任何重大进展,经过近40年5-azacytidine (Vidaza)最后获得FDA的批准在2004/2005专门治疗骨髓增生异常综合征(MDS
三句话读懂一篇 CNS:人造蛋白质药物再获突破;每天喝 2~3 杯咖啡,或降低心脏病风险
and metastasis。 该研究报告了 DNA 甲基转移酶抑制剂--地西他滨通过激活长链非编码 RNA PHACTR2-AS1 (PAS1) 来抑制 PH20 的表达,且 PAS1 与 RNA 结合蛋白 vigilin 和组蛋白甲基转移酶 SUV39 H1 形成三元复合物发挥作用,揭示 DNMT1-PAS1-PH20 轴是乳腺癌的潜在治疗靶点! 图 9:来源 STTT 10. Cell:开发高通量设计合成细胞因子的新技术 细胞因子是一种分泌型的强效免疫调节蛋白。 2022 年 3 月 23 日
,而且对CTL导致的细胞溶解更敏感。在小鼠模型中,含5-Fu方案化疗后,DC肿瘤内的给药可以诱导T细胞依赖的肿瘤治疗部位的根除,而且重要的是,也发生于肿瘤转移部位,导致小鼠的长期生存。此效应的获得仅是DC与5-Fu联合治疗后,而不是单独治疗。在另一个模型中,5-Fu也能增加多肽基础的疫苗(直接对抗胸嘧啶的合成,其自身的分子靶点)的免疫效应。针对转移性结肠癌患者的大样本的随机临床实验正在进行。 2.8 地西他滨(Decitabine,DAC) DNA甲基转移酶抑制剂DAC通常用于治疗白血病和骨髓
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