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- TargetMol
- USA
- T0078
- 2026年05月29日
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- 英文名：
Lapatinib
- 库存：
详询
- 供应商：
详询
- CAS号：
231277-92-2
- 规格：
5mg/10mg/25mg/50mg/1ml/10mM
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥268.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥398.0 |
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| 规格： | 1ml/10mM | 产品价格： | ￥458.0 |
ID：T0078
PURITY：0.985
Formula：C29H26ClFN4O4S
MolWt：581.06
Appearance：淡黄色粉末
Solubility：G4Soluble in DMSO
Bioactivity：Lapatinib is an anti-cancer drug developed by GlaxoSmithKline (GSK) as a treatment for solid tumours such as breast and lung cancer. It was approved by the FDA on March 13, 2007, for use in patients with advanced metastatic breast cancer in conjunction with the chemotherapy drug Capecitabine. Lapatinib is human epidermal growth factor receptor type 2 (HER2/ERBB2) and epidermal growth factor receptor (HER1/EGFR/ERBB1) tyrosine kinases inhibitor. It binds to the intracellular phosphorylation domain to prevent receptor autophosphorylation upon ligand binding.
Status：USP,INN
Pathways：Tyrosine Kinase/Adaptors; JAK/STAT Signaling
Target：EGFR inhibitor; HER2 inhibitor
Receptor：EGFR, ErbB2
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文献和实验称为HER2的蛋白，这类乳腺癌通常具有高度侵袭性。随着诸如曲妥珠单抗（trastuzumab ，商品名为Herceptin®）和拉帕替尼（lapatinib ，商品名为Tykerb®）一类的靶向性药物出现，它们也开始取得了良好的治疗效果。然而那些耐受曲妥珠单抗、复发性的，或不表达HER2的乳腺癌目前却仍然难于治疗。为了开发出乳腺癌的其他靶向性治疗策略，Lieberman与宋尔卫将研究焦点转向了一种称为RNA干扰 (RNAi) 的分子现象。RNAi是指通过小干扰RNAs(siRNAs)这类小片
ERBB4 Mutation Analysis: Emerging Molecular Target for Melanoma Treatment
to small-molecule inhibition with the dual-tyrosine kinase inhibitor lapatinib, and has recently also been implied in oncogenic glutamatergic signaling in melanoma. Mutations involving the ERBB4 gene act as “gain-of-function” mutations and predominantly
血浆治疗峰浓度Cmax； ② 避坑点：部分研究采用远超临床Cmax的给药浓度，体外数据临床转化价值极低； ③ 联合化疗配比两大方案： 4. 待检测药物分类 ① 标准化疗单药（临床一线/二线） 5-氟尿嘧啶(5-FU)、卡培他滨、奥沙利铂、顺铂、伊立替康、多西他赛、紫杉醇、表柔比星、多柔比星、卡铂 ② 临床标准联合化疗方案 FLOT、FOLFOX、FOLFIRI、ECF、5-FU+顺铂 ③ 靶向治疗药物 HER2抑制剂：曲妥珠单抗、木利替尼、拉帕替尼、阿法替尼、DS-8201； 激酶
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