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- 2025年09月10日
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拉帕替尼二对甲苯磺酸盐是一种选择性强效抑制剂，针对的是ErbB-2和EGFR这两种双重酪氨酸激酶，它们是某些乳腺癌细胞系中过度表达的生长促进因子。广泛的研究已经证明拉帕替尼二对甲苯磺酸盐能够阻碍乳腺癌细胞的增殖。该化合物是一种双重抑制剂，同时作用于表皮生长因子受体（EGFR）和人类表皮生长因子受体2（HER2）酪氨酸激酶。其作用机制涉及拉帕替尼二对甲苯磺酸盐与EGFR和HER2酪氨酸激酶的ATP结合口袋结合，从而阻碍它们的激活。这种抑制作用破坏了癌细胞生长和增殖所必需的下游信号通路，最终阻止了其进展。
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文献和实验, Cradick TJ, Marraffi ni LA, Bao G, Zhang F (2013) DNA targeting specifi city of RNA-guided Cas9 nucleases. Nat Biotechnol 31(9):827-832. doi: 10.1038/nbt.2647 29. Fu Y, Foden JA, Khayter C, Maeder ML,Reyon D, Joung JK, Sander JD (2013
ester (PMA) 提前24小时诱导处理使c-FOS 表达水平升高。用由RNase III 消化c-FOS 双链RNA 得到的siRNA s 混合物转染293细胞，用同样方法检测对基因表达的抑制效果。结果显示用RNase III 消化各种双链RNA 得到的siRNA 库对相应的基因表达抑制效果分别是：GAPDH 表达水平下调78% ，La 表达水平下调86% ，而c-FOS 表达水平则下调75% 。这个结果表明RNase III 得到的siRNA s 库能够非常有效的抑制基因的表达。Figure
采用50nM 佛波脂 phorbol ester (PMA) 提前24小时诱导处理使c-FOS 表达水平升高。用由RNase III 消化c-FOS 双链RNA 得到的siRNA s 混合物转染293细胞，用同样方法检测对基因表达的抑制效果。结果显示用RNase III 消化各种双链RNA 得到的siRNA 库对相应的基因表达抑制效果分别是：GAPDH 表达水平下调78% ，La 表达水平下调86% ，而c-FOS 表达水平则下调75% 。这个结果表明RNase III 得到的siRNA s 库
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