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文献和实验也因此被列为十大抗肿瘤中草药之一[2~5]。 龙葵生物碱主要以生物碱苷的形式存在[5],由于苷元与生物碱苷存在对应关系,因此以苷元来定量龙葵生物碱是常用的分析手段。澳洲茄碱(solasonine)和澳洲茄边碱(solamargine)是龙葵的主要活性成分,它们水解后的苷元是澳洲茄胺(solasodine)(见图1)。文献常采用测定澳洲茄胺来定量龙葵生物碱,包括重量法、电位滴定法、比色法和薄层扫描法[6]。但是,这些方法操作繁琐,准确度差。近年来,高效液相色谱凭借其优异的分离分析能力已成为中药
(Tyr-Asp-Phe-Phe-Ser/Phr-Ala),Zimmer等人应用HPLC技术比较了TBTU/HOBt和DPPA/NaHCO3复合缩合剂在这种环六肽合成中的应用,结果表明前者反应速度非常快是后者的5~70倍。 从海洋生物海绵中提取分离得到的phakellistation2,具有抑制鼠P388淋巴细胞和人癌细胞增殖的作用。由于人工从海绵中提取这种环肽比较困难,Pettit等对这种化合物进行了全合成,以便深入研究其生物活性。其中关键的环合步骤分别采用TBTU,BOP-Cl,PyBrOP
,阻断了cyclin/Cdk复合物活性,使细胞处于静止状态[15]。SP细胞的耐药机制还和表达ABCG2蛋白有关。SP细胞一个重要特征是能将烟酸己可碱33342染料泵到胞外,该作用已被证实是通过ABCG2实现的。ABCG2是ATP-结合盒转运子(ATP-binding cassette transporter ABC )家族一个新成员,该家族包含转运多种物质进出细胞的膜蛋白,其中药物输出转运子(Drug efflux transporters) 以能量依赖方式能把底物药物排出细胞,限制细胞内的药物
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