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Desvenlafaxine (去甲文拉法辛; O-Des

methylvenlafaxine)
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  • ¥500
  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-B0602
  • 2025年07月12日
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      4°C

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      详见说明

    • 英文名

      Desvenlafaxine

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      93413-62-8

    • 规格

      100mg

    Desvenlafaxine (Synonyms: 去甲文拉法辛; O-Desmethylvenlafaxine)

    Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
    产品细节图片2 产品细节图片3
    生物活性

    Desvenlafaxine, the succinate salt form of the isolated major active metabolite of Venlafaxine (HY-B0196), is an orally active and BBB penetrated 5-HT and norepinephrine reuptake inhibitor, with IC50 values of 47.3 nM and 531.3 nM for hSERT and hNET, respectively. Desvenlafaxine shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter[1][2].

    IC50 & Target

    IC50: 47.3 nM (hSERT), 531.3 nM (hNET)[1].

    体外研究
    (In Vitro)

    Desvenlafaxine has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Desvenlafaxine also induces CYP3A4, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Desvenlafaxine (30 mg/kg, orally) significantly increases extracellular NE levels but had no effect on DA levels using microdialysis[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male rats[1].
    Dosage: 30 mg/kg.
    Administration: Orally.
    Result: Significantly increased extracellular NE levels compared with baseline in the male rat hypothalamus but had no effect on DA levels using microdialysis.
    分子量

    263.38

    Formula

    C16H25NO2

    CAS 号

    93413-62-8

    中文名称

    去甲文拉法辛;地文拉法辛

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : 50 mg/mL (189.84 mM; Need ultrasonic)


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.7968 mL 18.9840 mL 37.9680 mL
    5 mM 0.7594 mL 3.7968 mL 7.5936 mL
    10 mM 0.3797 mL 1.8984 mL 3.7968 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); Clear solution

    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); Clear solution

    • 3.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.49 mM); Clear solution

    参考文献

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    图标文献和实验
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