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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4°C
- 保质期:
详见说明
- 英文名:
Desvenlafaxine
- 库存:
充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
93413-62-8
- 规格:
100mg
Desvenlafaxine (Synonyms: 去甲文拉法辛; O-Desmethylvenlafaxine)
Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式,是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂,对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
| 生物活性 | Desvenlafaxine, the succinate salt form of the isolated major active metabolite of Venlafaxine (HY-B0196), is an orally active and BBB penetrated 5-HT and norepinephrine reuptake inhibitor, with IC50 values of 47.3 nM and 531.3 nM for hSERT and hNET, respectively. Desvenlafaxine shows weak binding affinity (62% inhibition at 100 μM) at the human dopamine (DA) transporter[1][2]. |
|---|---|
| IC50 & Target | IC50: 47.3 nM (hSERT), 531.3 nM (hNET)[1]. |
| 体外研究 (In Vitro) |
Desvenlafaxine has the potential to inhibit CYP2D6, which could result in increased concentrations of drugs metabolized through this pathway. Desvenlafaxine also induces CYP3A4, which could impact the metabolism of drugs metabolized via this enzyme[2]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Desvenlafaxine (30 mg/kg, orally) significantly increases extracellular NE levels but had no effect on DA levels using microdialysis[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
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| 分子量 | 263.38 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Formula | C16H25NO2 |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||
| 中文名称 | 去甲文拉法辛;地文拉法辛 |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL (189.84 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百 |
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文献和实验C18 H22 O2 , 3-羟雌甾 -1, 3, 5( 10) -三烯 -17-酮。是一种性激素,可从妊娠马或妊妇尿中检出。对于性激素, E. A. Doisy与 A. F. J. Butenandt在 1929年各自独立地首次从妊娠马尿中以结晶状态提制出来。 亦存在于其他妊娠动物的卵巢或其卵泡液、人的胎盘和牡马的尿中。在 17β -羟甾类脱氢酶的作用下由 17β -雌二醇制成。性激素的作用比 17β -雌二醇弱
C18 H24 O2 是一种性激素。有α,β两种类型,α型生理作用强。温特斯坦纳等( Wintersteiner et al. 1935)曾从妊娠马尿中提取出来,此外也可从妊妇尿、人胎盘、猪卵巢等中获得。雄马的精巢或尿中也存在。因为它有很强的性激素作用,所以认为它或它的酯实际上是卵巢分泌的最重要的性激素。雌二醇的苯甲酸酯是决定性激素效价的国际单位的基准物质之一而被采用。
C18 H24 O3 ,雌甾 -1, 3, 5( 10) -三烯 -3, 16α, 17β -三醇。是一种性激素,可从妊妇尿中检出。雌激素的作用比雌酮弱。在胎儿的肾上腺里生成的脱氢表雄酮,在肝脏里经 16α羟基化后,在胎盘里芳构化而成为雌三醇。随着妊娠的进行,在尿中的排出量逐渐增加,至分娩后锐减。作为缓和的性激素试剂,经口服可治疗更年期障碍等。
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