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Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂，

为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。
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    • 英文名：

      Ketorolac

    • 库存：

      充足

    • 供应商：

      杭州昊鑫生物

    • CAS号：

      74103-06-3

    • 规格：

      100mg

    Ketorolac (Synonyms: 酮咯酸; RS37619)

    Ketorolac (RS37619) 是一种非甾体抗炎剂，为非选择性的 COX 抑制剂，对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 20 nM 和 120 nM。Ketorolac被用作 0.5% 滴眼液，用于过敏性结膜炎、黄斑囊状水肿、术中瞳孔缩小、术后眼炎疼痛的研究。Ketorolac 也是一种 DDX3 抑制剂，可用于癌症的研究。
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    生物活性

    Ketorolac (RS37619) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), acting as a nonselective COX inhibitor, with IC50s of 20 nM for COX-1 and 120 nM for COX-2. Ketorolac tromethamine is used as 0.5% ophthalmic solution for the research of allergic conjunctivitis, cystoid macular edema, intraoperative miosis, and postoperative ocular inflammation and pain. Ketorolac tromethamine is also a DDX3 inhibitor that can be used for cancer research[1][4].
    IC50 & Target[1]

    COX-1

    20 nM (IC50)

    COX-2

    120 nM (IC50)

    DDX3
    体外研究
    (In Vitro)

    Ketorolac (RS37619) salt (0-30 μM; 48 h) effectively kills the oral cancer cells[4].
    Ketorolac salt (0-5 μM; 48 h) inhibits the expression of DDX3 protein, and induces apoptosis in H357 cells[4].
    Ketorolac salt (0-2.5 μM; 0-16 h) inhibits the proliferation of oral cancer cells[4].
    Ketorolac salt (0-50 μM) directly interacts with DDX3 and inhibits the ATPase activity[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[4]

    Cell Line: HOK, SCC4, SCC9 and H357 cells
    Concentration: 0-30 μM
    Incubation Time: 48 h
    Result: Showed inhibition with IC50s of 2.6, 7.1 and 8.1 μM against H357, SCC4 and SCC9 cells, respectively. And the normal HOK cell line did not show any cell death effect.
    体内研究
    (In Vivo)

    Ketorolac (RS37619) (0.4% ketorolac tromethamine ophthalmic solution) shows powerful ocular anti-inflammatory activities in rabbits[1].
    Ketorolac (4 mg/kg/day, p.o.; 2 weeks) has no detrimental effect in the volume fraction of bone trabeculae formed inside the alveolar socket in rats[2].
    Ketorolac (60 μg; intrathecal injection; once) attenuates the damage caused by spinal cord ischemia in rats[3].
    Ketorolac salt (20 and 30 mg/kg; i.p.; two times in a week for 3 weeks) reduces oral carcinogenesis in mice[4].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: New Zealand White rabbits (2.0–2.7 kg), LPS endotoxin-induced ocular inflammation[1]
    Dosage: 50 μL ketorolac tromethamine ophthalmic solution 0.4%
    Administration: In eyes, twice, 2 hours and 1 hour before LPS challenge
    Result: Resulted in a nearly complete inhibition (98.7%) of LPS endotoxin-induced increases in FITC (fluorescein isothiocyanate)-dextran in the anterior chamber, and resulted in a nearly complete inhibition (97.5%) of LPS endotoxin-induced increases in aqueous PGE2 concentrations in the aqueous humor.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT00448110 Javelin Pharmaceuticals Pain, Postoperative May 2006 Phase 3
    NCT02568995 Örebro University, Sweden Postoperative Pain Intensity|Rescue Pain Requirements May 2014 Phase 3
    NCT03137498 The Brooklyn Hospital Center Renal Colic March 6, 2017 Phase 4
    分子量

    255.27
    Formula

    C15H13NO3
    CAS 号

    74103-06-3
    中文名称

    酮咯酸；酮洛酸
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
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    参考文献

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