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Azelastine hydrochloride 属于抗组胺

剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H1) 拮抗剂。
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  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-B0462
  • 2025年07月14日
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      4°C

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      详见说明

    • 英文名：

      Azelastine hydrochloride

    • 库存：

      充足

    • 供应商：

      杭州昊鑫生物

    • CAS号：

      79307-93-0

    • 规格：

      100mg

    Azelastine hydrochloride (Synonyms: 盐酸氮卓斯汀)

    Azelastine hydrochloride 属于抗组胺剂，是一种有效的选择性组胺 1 (H1) 拮抗剂。Azelastine hydrochloride 可用于过敏性鼻炎、哮喘、糖尿病高脂血症和 SARS-CoV-2 的研究。
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    生物活性

    Azelastine hydrochloridem, an antihistamine, is a potent and selective histamine 1 (H1) antagonist. Azelastine hydrochloride can be used for the research of allergic rhinitis, asthma, diabetic hyperlipidemic and SARS-CoV-2[1][2][3][4].
    IC50 & Target[1]

    H1 Receptor
    体外研究
    (In Vitro)

    Azelastine hydrochloride can significantly inhibit HNEpC proliferation, and therefore, be helpful in against airway remodeling[5].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay[5]

    Cell Line: Human nasal epithelial cells (HNEpC)
    Concentration: 100 μM, 400 μM
    Incubation Time: 21 days
    Result: Inhibited HNEpC growth.
    体内研究
    (In Vivo)

    Azelastine hydrochloride (4 mg/kg; p.o.; daily; for 8 weeks) significantly reduces blood glucose, HbA1c and serum alkaline phosphatase (ALP), osteocalcin and downregulates apolipoprotein B in diabetic hyperlipidemic rats model[2].
    Azelastine hydrochloride (4 mg/kg; p.o.; daily; for 8 weeks) improves the lipid profile (LDL-c decrease and HDL-c increase) in diabetic hyperlipidemic rats model[2].
    Azelastine hydrochloride (4 mg/kg; p.o.; daily; for 8 weeks) attenuates calcium deposition and aortic calcification in diabetic hyperlipidemic rats model[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male albino Wistar rats (150-170 g), diabetic hyperlipidemic rats model[2]
    Dosage: 4 mg/kg
    Administration: Oral administration, daily, for 8 weeks
    Result: Ameliorated aortic calcification and increased apolipoprotein A expression along with a decline in apolipoprotein B.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT00612118 GlaxoSmithKline Allergic Rhinitis|Rhinitis, Allergic, Seasonal February 2008 Phase 2
    NCT00719862 Meda Pharmaceuticals Seasonal Allergic Rhinitis August 2007 Phase 3
    NCT04817800 Pharmactive Ilac Sanayi ve Tic A.S. Seasonal Allergic Rhinitis March 25, 2021 Phase 1|Phase 2
    分子量

    418.36
    Formula

    C22H25Cl2N3O
    CAS 号

    79307-93-0
    中文名称

    盐酸氮卓斯汀；盐酸氮斯丁
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : 50 mg/mL (119.51 mM; Need ultrasonic)

    H2O : 6.67 mg/mL (15.94 mM; Need ultrasonic)


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3903 mL 11.9514 mL 23.9029 mL
    5 mM 0.4781 mL 2.3903 mL 4.7806 mL
    10 mM 0.2390 mL 1.1951 mL 2.3903 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); Clear solution

    • 2.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.98 mM); Clear solution
    参考文献

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