Epalrestat是醛糖还原酶抑制剂，可作用于糖尿病神经病

Epalrestat  (Synonyms: 依帕司他; ONO2235)

Epalrestat是醛糖还原酶抑制剂，可作用于糖尿病神经病变。

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生物活性    
Epalrestat is an aldose reductase inhibitor for the treatment of diabetic neuropathy. Target: Aldose Reductase Epalrestat may affect or delay progression of the underlying disease process. Data from six clinical trials were evaluated, and it was determined that epalrestat 50 mg 3 times/day may improve motor and sensory nerve conduction velocity and subjective neuropathy symptoms as compared with baseline and placebo. Epalrestat may serve as a new therapeutic option to prevent or slow the progression of diabetic neuropathy [1]. Epalrestat significantly increased the amplitude of 3 cpm waves on EGG and improved the spectral analytical parameters of heart rate variability. These findings suggest that epalrestat is useful for the treatment of diabetic gastroparesis [2]. Epalrestat is a highly effective and safe agent for the treatment of diabetic neuropathy [3].

分子量    
319.40

性状    
Solid

Formula    
C15H13NO3S2

CAS 号    
82159-09-9

中文名称    
依帕斯他；依帕司特；依帕司他；依帕司他

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 20 mg/mL (62.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.1309 mL    15.6544 mL    31.3087 mL
5 mM    0.6262 mL    3.1309 mL    6.2617 mL
10 mM    0.3131 mL    1.5654 mL    3.1309 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

参考文献

[1]. Ramirez, M.A. and N.L. Borja, Epalrestat: an aldose reductase inhibitor for the treatment of diabetic neuropathy. Pharmacotherapy, 2008. 28(5): p. 646-55.  [Content Brief] [2]. Okamoto, H., et al., Effects of epalrestat, an aldose reductase inhibitor, on diabetic neuropathy and gastroparesis. Intern Med, 2003. 42(8): p. 655-64.  [Content Brief] [3]. Hotta, N., et al., Clinical investigation of epalrestat, an aldose reductase inhibitor, on diabetic neuropathy in Japan: multicenter study. Diabetic Neuropathy Study Group in Japan. J Diabetes Complications, 1996. 10(3): p. 168-72.  [Content Brief]