GSK-5959 是有效的、选择性的、细胞渗透性的 BRPF

GSK-5959

GSK-5959 是有效的、选择性的、细胞渗透性的 BRPF1 溴端结构域的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 80 nM。

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生物活性    
GSK-5959 is a potent, selective and cell permeable BRPF1 bromodomain inhibitor with an IC50 of ~ 80 nM[1].

IC50 & Target    
IC50: 80 nM (BRPF1)[1].

体外研究
(In Vitro)    
GSK-5959 (3a) also displays selectivity over the closely related family members, BRPF2 (100-fold) and BRPF3 (>1000-fold)[2].
GSK-5959 (3a) exhibits an EC50 = 0.98 μM) in cellular NanoBRET assay[2].
GSK-5959 has no effect on TRIM24 SUMOylation

分子量    
394.47

性状    
Solid

Formula    
C22H26N4O3

CAS 号    
901245-65-6

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 13 mg/mL (32.96 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.5350 mL    12.6752 mL    25.3505 mL
5 mM    0.5070 mL    2.5350 mL    5.0701 mL
10 mM    0.2535 mL    1.2675 mL    2.5350 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
 

参考文献

[1]. Demont EH, et al. 1,3-Dimethyl Benzimidazolones Are Potent, Selective Inhibitors of the BRPF1 Bromodomain. (2014) ACS Med Chem Lett. 5(11):1190-1195.  [Content Brief] [2]. Wylie S.Palmer, et al. Development of small molecule inhibitors of BRPF1 and TRIM24 bromodomains Discovery Today: Technologies Volume 19, March 2016, Pages 65-71. [3]. Srikanth Appikonda, et al. Cross-talk between chromatin acetylation and SUMOylation of tripartite motif-containing protein 24 (TRIM24) impacts cell adhesionJ Biol Chem. 2018 May 11;293(19):7476-7485.  [Content Brief]