L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种

L67  (Synonyms: DNA Ligase Inhibitor)

L67 (DNA Ligase Inhibitor) 是一种竞争性的 DNA 连接酶抑制剂，能有效抑制 DNA 连接酶 I 和 III (IC₅₀ 都为 10 μM)。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 可通过降低癌细胞线粒体 DNA 水平，增加线粒体活性氧水平，造成核 DNA 损伤。L67 (DNA Ligase Inhibitor) 还能激活癌细胞中依赖 Caspase 1 的凋亡通路，可用于癌症的研究。

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生物活性    
L67 (DNA Ligase Inhibitor) is a competitive DNA ligase inhibitor that effectively inhibits DNA ligases I/III (both IC50 are 10 μM). L67 (DNA Ligase Inhibitor) can cause nuclear DNA damage by reducing levels of mitochondrial DNA and increasing levels of mitochondrially-generated ROS. L67 (DNA Ligase Inhibitor) also activates the Caspase 1-dependent apoptosis pathway in cancer cells, can be used in cancer research[1][2].

IC50 & Target[1][2]    
DNA ligases I
10 μM (IC50)

DNA ligases III
10 μM (IC50)

Caspase-1

 

体外研究
(In Vitro)    
L67 (10、15 μM；24 小时) 通过抑制 HeLa 细胞中的线粒体 LigIIIα 促进核 DNA 损伤和 (0-50 μM) 增加 mSOX 水平[1]。
L67 (10 μM；24 h) 诱导线粒体功能改变，导致 OCR 和线粒体 DNA 减少，以及 HeLa 中线粒体形态异常[1]。
L67 (10，100 μM；24 h) 诱导癌细胞凋亡[1]。
L67 (0-30 μM；24 小时) 通过激活半胱天冬酶 1 依赖性凋亡途径选择性诱导癌细胞死亡[1]。

分子量    
486.11

性状    
Solid

Formula    
C16H14Br2N4O4

CAS 号    
325970-71-6

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    2 years
-20°C    1 year
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 33 mg/mL (67.89 mM)

H2O : 1 mg/mL (2.06 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.0571 mL    10.2857 mL    20.5715 mL
5 mM    0.4114 mL    2.0571 mL    4.1143 mL
10 mM    0.2057 mL    1.0286 mL    2.0571 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。
 

参考文献	[1]. Sallmyr A, et al. Inhibiting Mitochondrial DNA Ligase IIIα Activates Caspase 1-Dependent Apoptosis in Cancer Cells. Cancer Res. 2016 Sep 15;76(18):5431-41.  [Content Brief] [2]. Chen X, et al. Rational design of human DNA ligase inhibitors that target cellular DNA replication and repair. Cancer Res. 2008 May 1;68(9):3169-77.  [Content Brief]