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BIBR 1532 是一种有效的,选择性的 telomera

se 非竞争性抑制剂
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  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-17353
  • 2025年07月12日
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    • 英文名

      BIBR 1532

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      321674-73-1

    • 规格

      10mg

    BIBR 1532

    BIBR 1532 是一种有效的,选择性的 telomerase 非竞争性抑制剂,IC50 值为 100 nM。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

    生物活性    
    BIBR 1532 is a potent, selective and non-competitive telomerase inhibitor with IC50 of 100 nM in a cell-free assay.

    IC50 & Target    
    IC50: 100 nM (telomerase)

    体外研究
    (In Vitro)    
    BIBR 1532 non-competitively inhibits telomerase activity[1]. BIBR 1532 inhibits the proliferation of JVM13 leukemia cells with an IC50 of 52 μM, and similar effect also occurs in other leukemia cell lines such as Nalm-1, HL-60, and Jurkat. BIBR 1532 exerts antiproliferative effect on acute myeloid leukemia (AML) with IC50 of 56 μM with no effect on the proliferative capacity of normal hematopoietic progenitor cells[2]. BIBR 1532 (2.5 μM) reduces colony-forming ability, induces telomere length shortening and causes chemotherapeutic sensitization via inhibiting telomerase activity in MCF-7/WT and melphalan-resistant MCF-7/MlnR cell lines[3]. BIBR 1532 is cytotoxic in a dose-dependent manner in T-cell prolymphocytic leukemia (T-PLL)[4]. BIBR 1532 in combination with carboplatin (a chemotherapeutic agent) eliminates ovarian cancer spheroid-forming cells in ES2, SKOV3, and TOV112D cell lines[5].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量    
    331.36

    性状    
    Solid

    Formula    
    C21H17NO3

    CAS 号    
    321674-73-1

    运输条件    
    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式    
    Powder    -20°C    3 years
    4°C    2 years
    In solvent    -80°C    6 months
    -20°C    1 month
    溶解性数据    
    In Vitro: 
    DMSO : ≥ 100 mg/mL (301.79 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液    
    浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
    1 mM    3.0179 mL    15.0893 mL    30.1787 mL
    5 mM    0.6036 mL    3.0179 mL    6.0357 mL
    10 mM    0.3018 mL    1.5089 mL    3.0179 mL
    *
    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

    In Vivo:
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    1.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM); Clear solution

    2.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.54 mM); Clear solution

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献
    参考文献    
    [1]. Pascolo E, et al. Mechanism of human telomerase inhibition by BIBR1532, a synthetic, non-nucleosidic drug candidate. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15566-72.  [Content Brief]

    [2]. El-Daly H, et al. Selective cytotoxicity and telomere damage in leukemia cells using the telomerase inhibitor BIBR1532. Blood. 2005 Feb 15;105(4):1742-9.  [Content Brief]

    [3]. Ward RJ, et al. Pharmacological telomerase inhibition can sensitize drug-resistant and drug-sensitive cells to chemotherapeutic treatment. Mol Pharmacol. 2005 Sep;68(3):779-86.  [Content Brief]

    [4]. A Röth, et al. Short telomeres and high telomerase activity in T-cell prolymphocytic leukemia. Leukemia. 2007 Dec;21(12):2456-62.  [Content Brief]

    [5]. Meng E, et al. Targeted inhibition of telomerase activity combined with chemotherapy demonstrates synergy in eliminating ovarian cancer spheroid-forming cells. Gynecol Oncol. 2012 Mar;124(3):598-605.  [Content Brief]
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