Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的

Tolvaptan  (Synonyms: 托伐普坦; OPC-41061)

Tolvaptan 是一种选择性，竞争性并且具有口服活性的 vasopressin receptor 2 (V2R) 拮抗剂，抑制 AVP 诱导的血小板聚集，其 IC50 值为 1.28 μM。Tolvaptan 可诱导细胞凋亡，影响细胞周期。Tolvaptan 可用于低钠血症的研究。

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生物活性    
Tolvaptan is a selective, competitive and orally active vasopressin receptor 2 (V2R) antagonist with an IC50 of 1.28 μM for the inhibition of arginine vasopressin (AVP)-induced platelet aggregation. Tolvaptan induces cell apoposis and affects cell cycle. Tolvaptan can be used for the research of hyponatremia[1][2].

体外研究
(In Vitro)    
Tolvaptan (0-100 μM; 24-168 h) decreases the growth of HepG2 cells[2].
Tolvaptan (20-100 μM; 24-48 h) induces cell death in HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 24-48 h) affects cell cycle of HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 24-48 h) causes DNA damage and induces apoptosis of HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 24-48 h) decreases cyclins and CDKs, and increases γ-H2AX, PARP cleavage and LC3B-II in HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 4-24 h) induces phosphorylation of JNK, ERK1/2 and p38 in HepG2 cells[2].
Tolvaptan (0-100 μM; 24-28 h) induces autophagy of HepG2 cells[2].


Cell Viability Assay[2]

Cell Line:    HepG2 cells
Concentration:    0-100 μM
Incubation Time:    24, 48, 96 and 168 hours
Result:    Time- and dose-dependently inhibited HepG2 cells with IC50s of ＞100, 52.2, 33.0 and 27.1 μM at 24, 48, 96 and 168 hours, respectively.

体内研究
(In Vivo)    
Tolvaptan (10 mg/kg; p.o. once per day for 22 days) improves cyclophosphamide (CP)-induced nephrotoxicity in rats[3].


Animal Model:    Male albino rats with cyclophosphamide intraperitoneal injection[3]
Dosage:    10 mg/kg
Administration:    Oral gavage; 10 mg/kg once per day; for 22 days
Result:    Improved the level of urine volume, serum Na+, serum osmolarity, urinary creatinine, free water clearance, serum creatinine, urea, serum K+, blood pressure, urine osmolarity, fractional excretion of sodium and signs of nephrotoxicity in mice. Decreased caspase-3, Bax and pro-inflammatory cytokines, and increased antiapoptotic Bcl-2 in renal tissue of mice.

分子量    
448.94

性状    
Solid

Formula    
C26H25ClN2O3

CAS 号    
150683-30-0

中文名称    
托伐普坦

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (222.75 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.2275 mL    11.1373 mL    22.2747 mL
5 mM    0.4455 mL    2.2275 mL    4.4549 mL
10 mM    0.2227 mL    1.1137 mL    2.2275 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.83 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (4.83 mM); Clear solution