CFTR(inh)-172 是高效选择性的 CFTR 通道阻

CFTR(inh)-172 

CFTR(inh)-172 是高效选择性的 CFTR 通道阻断剂; 在2分钟内可逆地抑制CFTR短路电流的 K_i 值为300 nM。

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生物活性    
CFTR(inh)-172 is a potent and selective blocker of the CFTR chloride channel; reversibly inhibits CFTR short-circuit current in less than 2 minutes with a Ki of 300 nM.

IC50 & Target    
Ki: 300 nM (CFTR)[1]

体外研究(In Vitro)    
CFTR(inh)-172 的抑制在大约 10 分钟 (t1/2=4 min) 内完成，并在 t1/2 大约 5 分钟后逆转. CFTRinh-172 在浓度高达 100 μM[1] 24 小时后对 FRT 细胞无毒。CFTR(inh)-172 不改变 CFTR 酉电导 (8 pS)，但在 Ki=0.6 μM 时将开放概率降低 > 90%。这种效果是由于增加了平均通道关闭时间而不改变平均通道打开时间。野生型、G551D、G1349D CFTR 抑制 Cl- 电流的 Ki 值约为 0.5 μM；然而，对于 vF508 CFTR，Ki 显著降低至 0.2 μM[2]。

体内研究(In Vivo)    
在小鼠中单次腹膜内注射 CFTR(inh)-172 (250 μg/kg) 可在 6 小时内减少超过 90% 的霍乱毒素诱导的小肠液体分泌。CFTR(inh)-172 在小鼠模型中处于高浓度时是无毒的。CFTRinh-172 显著减少液体分泌至盐水控制回路中，而无活性的 CFTRinh-172 类似物不抑制液体分泌[1]。

分子量    
409.40

性状    
Solid

Formula    
C18H10F3NO3S2

CAS 号    
307510-92-5

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (122.13 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.4426 mL    12.2130 mL    24.4260 mL
5 mM    0.4885 mL    2.4426 mL    4.8852 mL
10 mM    0.2443 mL    1.2213 mL    2.4426 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: 2.5 mg/mL (6.11 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.11 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Ma T, et al. Thiazolidinone CFTR inhibitor identified by high-throughput screening blocks cholera toxin-induced intestinal fluid secretion. J Clin Invest. 2002 Dec;110(11):1651-8.  [Content Brief] [2]. Taddei A, et al. Altered channel gating mechanism for CFTR inhibition by a high-affinity thiazolidinone blocker. FEBS Lett. 2004 Jan 30;558(1-3):52-6.  [Content Brief]