- ￥1240
- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15720
- 2025年07月16日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
H-1152
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
451462-58-1
- 规格：
2mg
H-1152
H-1152 是一种膜通透的，选择性的 ROCK 抑制剂，Ki 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
H-1152 is a membrane-permeable and selective ROCK inhibitor, with a Ki value of 1.6 nM, and an IC50 value of 12 nM for ROCK2.
体外研究
(In Vitro)
H-1152 is an inhibitor of Rho-kinase, with an IC50 of 12 nM for ROCK2. H-1152 (H-1152P) also shows less inhibitory activities against CaMKII, PKG, AuroraA, PKA, Src, PKC, MLCK, Abl, EGFR, MKK4, GSK3α, AMPK, and P38α, with IC50s of 0.180, 0.360, 0.745, 3.03, 3.06, 5.68, 28.3, 7.77, 50.0, 16.9, 60.7, 100, and 100 μM, respectively[1]. H-1152 potently inhibits Rho kinase, with a Ki of 1.6 nM, and slightly suppresses PKA, PKC and MLCK, with Kis of 0.63, 9.27, and 10.1 μM, respectively. H-1152 (0.1-10 µM) highly inhibits MARCKS phosphorylation, with an IC50 value of 2.5 µM in LPA-treated cells, but shows no such obvious effects in PDBu-treated cells[2]. H-1152 (0.5-10 μM) cuases no decreased neuronal survival. H-1152 (1, 5 or 10 μM) also exerts no alterations in the ratios of different neuronal morphologies. Furthermore, H-1152 (10 μM) increases neurite length in both BMP4 and LIF cultures[3].
分子量
319.42
Formula
C16H21N3O2S
CAS 号
451462-58-1
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
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文献和实验后的上清）每个样品做两个复孔。 20 倍稀释法：取 19 μLPBS+1 μL 样品上清，每个样品做两个复孔。 一般细胞蛋白适用于 10 倍稀释法，组织蛋白适用于 20 倍稀释法，总体积为 20 μL。 3) BCA 试剂的配制：BCA A 液：B 液比例为 50：1，此试剂现配现用，注意勿被其他蛋白污染。 4) 待标准曲线和样品复孔加样后，每孔加入 200 μL 的 BCA 混合试剂，置于 37 ℃ 温箱内 15 min。用酶标仪在 568 nm波长下测得 OD 值。测得的标准曲线 OD 值按浓度
=0.869，各组抑制率如下： 代入计算公式： Pm=0.869 Pn=0.135 P=0.869+0.849+0.616+0.391+0.282+0.135=3.142 Xm=lg100=2 lgI=lg100/50=0.301 lgIC50=2-0.301*(3.142-(3-0.869-0.135)/4)=1.655 IC50=45.186 该药物的IC50值为45.186 ug/ml IC50是指“反应”被抑制一半时抑制剂的浓度，这里的反应可以是酶催化
唑盐背景OD值所引起的。从这个结果看来，XTT似乎不会和氧化反应过程中所生成的一些酶的还原态有直接的干扰，XTT是一种适合用于SOD检测的探针。 试验混合液（2.8 ml）含有下列成分：50 mM glycine-NaOH(pH 9.5),0.1 mM葡萄糖，0.1 mM NBT(●)，0.1 mM XTT(△)或者0.2 mM XTT(○)。反应从加入葡糖氧化酶后开始。检测25℃下470nm处（XTT）和560nm处（NBT）的吸光度。为了测试XTT对实际样品的可行性，我们用XTT法检测了兔红血
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