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Ertugliflozin (PF-04971729) 是有

效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。
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  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-15461
  • 2025年07月14日
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      详见说明

    • 英文名

      Ertugliflozin

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      1210344-57-2

    • 规格

      5mg

    Ertugliflozin (Synonyms: 埃格列净; PF-04971729)

    Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
    生物活性

    Ertugliflozin (PF-04971729) is a potent, selective and orally active inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2), with an IC50 of 0.877 nM for h-SGLT2[1]. Has the potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus[2].

    IC50 & Target

    SGLT2

    体外研究
    (In Vitro)

    Ertugliflozin (PF-04971729) demonstrates >2000-fold selectivity for SGLT2 inhibition (relative to SGLT1) in vitro[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    Ertugliflozin (PF-04971729) reveals a concentration-dependent glucosuria after oral administration to rats[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT01018823 Merck Sharp & Dohme LLC|Pfizer Healthy Volunteer December 14, 2009 Phase 1
    NCT02099110 Merck Sharp & Dohme LLC|Pfizer Type 2 Diabetes Mellitus April 22, 2014 Phase 3
    NCT03640221 Cedars-Sinai Medical Center|Merck Sharp & Dohme LLC Hypertension|Diabetes Mellitus, Type 2 September 1, 2018 Phase 4
    分子量

    436.88

    性状

    Solid

    Formula

    C22H25ClO7

    CAS 号

    1210344-57-2

    中文名称

    埃格列净

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : 250 mg/mL (572.24 mM; Need ultrasonic)


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.2890 mL 11.4448 mL 22.8896 mL
    5 mM 0.4578 mL 2.2890 mL 4.5779 mL
    10 mM 0.2289 mL 1.1445 mL 2.2890 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。


    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

    • 2.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

    • 3.

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

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