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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4°C
- 保质期:
详见说明
- 英文名:
Ertugliflozin
- 库存:
充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
1210344-57-2
- 规格:
5mg
Ertugliflozin (Synonyms: 埃格列净; PF-04971729)
Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC50 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。
美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
| 生物活性 | Ertugliflozin (PF-04971729) is a potent, selective and orally active inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2), with an IC50 of 0.877 nM for h-SGLT2[1]. Has the potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus[2]. |
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|---|---|---|
| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ertugliflozin (PF-04971729) demonstrates >2000-fold selectivity for SGLT2 inhibition (relative to SGLT1) in vitro[3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
Ertugliflozin (PF-04971729) reveals a concentration-dependent glucosuria after oral administration to rats[3]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. |
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| Clinical Trial |
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| 分子量 | 436.88 |
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| 性状 | Solid |
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| Formula | C22H25ClO7 |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||||||
| 中文名称 | 埃格列净 |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 250 mg/mL (572.24 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百 |
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文献和实验-
[1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60. [Content Brief]
[2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56. [Content Brief]
[3]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19. [Content Brief]
小鼠的肾脏形态,降低了 UUO 小鼠的肾脏指数,并降低了几种促纤维化标志物的水平。此外,1,5-AG 在 UUO 小鼠中激活 Nrf2/Keap1 并抑制 TGF-β/Smad 信号通路。这些结果表明脆弱拟杆菌通过上调 1,5-AG 水平来减轻肾纤维化。 图 4 1,5-AG 减轻 UUO 模型中的肾纤维化 SGLT2 (SLC5A2) 是一种表达于肾皮质的葡萄糖转运蛋白,主要负责从肾小球滤液中重新吸收葡萄糖,接下来,作者在稳定表达 SGLT2 的 HEK293 细胞与野生型(WT)细胞中进行
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