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Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-

1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
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  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-15440
  • 2025年07月11日
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    • 英文名

      Temsavir

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      701213-36-7

    • 规格

      2mg

    Temsavir  (Synonyms: BMS-626529)

    Temsavir (BMS-626529) 是一种 HIV-1 gp120 抑制剂,抑制其结合到 CD4+ T 细胞。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

    生物活性    
    Temsavir (BMS-626529) is a novel attachment inhibitor that targets HIV-1 gp120 and prevents its binding to CD4+ T cells.

    IC50 & Target    
    HIV-1

    体外研究
    (In Vitro)    
    Temsavir has half-maximal effective concentration (EC50) values of <10 nM against the vast majority of viral isolates. Temsavir exhibits an average EC50 against LAI virus of 0.7±0.4 nM. Temsavir exhibits an EC50 of 0.01 nM against the most susceptible virus and an EC50 of >2,000 nM against the least susceptible virus. The cytotoxicity profile of Temsavir is examined in several cell types from different human tissues. CC50 values of >200 μM are observed in MT-2 (T lymphocytes), HEK293 (kidney), HEp-2 (larynx), HepG2 (liver), HeLa (cervix), HCT116 (colorectal), MCF-7 (breast), SK-N-MC (neuroepithelium), HOS (bone), H292 (lung), and MDBK (bovine kidney) cells measured after 3 or 6 days in culture. CC50 values of 105 and 192 μM are obtained in the T-cell line PM1 and in PBMCs, respectively, following 6 days in culture. These results show that Temsavir exhibits low cytotoxicity in cell culture[1]. Temsavir exhibits a broad spectrum of antiviral activity against a panel of clinical isolates, with a 50% inhibitory concentration (IC50) ranging from subnanomolar levels to >0.1 µM[2].

    分子量    
    473.48

    性状    
    Solid

    Formula    
    C24H23N7O4

    CAS 号    
    701213-36-7

    运输条件    
    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式    
    Powder    -20°C    3 years
    4°C    2 years
    In solvent    -80°C    6 months
    -20°C    1 month
    溶解性数据    
    In Vitro: 
    DMSO : ≥ 16.67 mg/mL (35.21 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液    
    浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
    1 mM    2.1120 mL    10.5601 mL    21.1202 mL
    5 mM    0.4224 mL    2.1120 mL    4.2240 mL
    10 mM    0.2112 mL    1.0560 mL    2.1120 mL
    *
    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

    In Vivo:
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    1.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    2.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

    3.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.53 mM); Clear solution

     
    参考文献

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