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- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15284
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Prasugrel
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
150322-43-3
- 规格：
100mg
Prasugrel (Synonyms: 普拉格雷; PCR 4099)
Prasugrel，一种噻吩吡啶和前体，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
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生物活性
Prasugrel (PCR 4099), a thienopyridine and proagent, inhibits platelet function. Prasugrel is an orally active and potent P2Y12 receptor antagonist, and inhibits ADP-induced platelet aggregation[1].
IC50 & Target
P2Y12 Receptor
体内研究(In Vivo)
在大鼠血小板中，Prasugrel 活性代谢物抑制腺苷 ADP (10 μM) 诱导的体外血小板聚集，IC50 值为 1.8 μM[2]。
Prasugrel 在体内作用比氯吡格雷更快并且更有效。Prasugrel 是一种无活性的前药，需要在体内进行代谢处理才能产生活性的抗血小板代谢物。Prasugrel 迅速从肠道吸收。口服标准负荷剂量 60 mg 后，活性代谢物的血浆浓度在 1 小时内达到最大值，在 1-2 小时内有效，最大抑制血小板聚集[1]。
分子量
373.44
性状
Solid
Formula
C20H20FNO3S
CAS 号
150322-43-3
中文名称
普拉格雷
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 100 mg/mL (267.78 mM; Need ultrasonic)
H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6778 mL 13.3890 mL 26.7781 mL
5 mM 0.5356 mL 2.6778 mL 5.3556 mL
10 mM 0.2678 mL 1.3389 mL 2.6778 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 2 years; -20℃, 1 year。-80℃ 储存时，请在 2 年内使用， -20℃ 储存时，请在 1 年 内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.69 mM); Clear solution
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文献和实验多大影响。研究进一步发现，该过程中可观测到血小板内的［Ca2＋］升高到原来的10倍以上，EGTA与细胞外Ca2＋的鳌合完全抑制剪切应力引起的［Ca2＋］升高与血小板聚集；阻断血小板释放ADP也可抑制SIPA［1］。 这些结果表明剪切诱导的血小板聚集至少有以下因素参与：（1）血小板膜糖蛋白Ib／ΙX 和IIb／IIIa，（2）血浆vWF，（3）一定浓度的血浆Ca2＋和ADP。用分子生物学手段研究则对剪切诱导血小板聚集的认识大大深入了。 剪切诱导血小板聚集的分子机制研究
血小板聚集曲线。不同诱聚剂可产生不同类型的血小板聚集曲线。ADP诱导血小板聚集在低浓度时(3µmol/L)是不可逆性聚集，可使全部血小板对外源性ADP产生反应而立即得到1个单一的聚集波。适当浓度的肾上腺素亦可引起双聚集波曲线，胶原引起的聚集曲线与ADP和肾上腺素不同，不能直接聚集血小板，而是引起血小板内释放ADP等诱导聚集。另外，瑞斯托霉素与vWF相互作用引起血小板GPⅡb/Ⅲa受体激活而导致血小板聚集。 3 临床应用 3.1 血小板聚集功能的检测为治疗肺源性心脏病(肺心病)提供了一种
Cyclization via the acyl azide（X=Z or Boc，R=Me，Et，Bzl） Bodansky最早应用迭氮法合成了cyclo（D-Ala-D-Ala-Val-D-Leu-Ile），虽然上述环肽不具有其母体化合物malformin的生物活性，但合成它为应用迭氮法合成环肽开辟了前景。 应用迭氮法合成环肽的另一个成功的例子是内皮素拮抗剂的合成。Endothelin（ET）是一种高效的血管收缩剂，由21个氨基酸残基组成，其受体拮抗剂之一cyclo（D-Trp-D-Asp（OtBu
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