Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服

Balicatib  (Synonyms: 巴利卡替; AAE581)

Balicatib (AAE581) 是一种有效的、具有口服活性和选择性的 组织蛋白酶K cathepsin K 抑制剂，对组织蛋白酶 K、组织蛋白酶 B、组织蛋白酶 L、组织蛋白酶 S 的IC₅₀ 值分别为 22、61、48、2900 nM。Balicatib 抑制骨转换，降低骨形成率。Balicatib 具有研究骨质疏松症的潜力。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
Balicatib (AAE581) is a potent, orally active and selective cathepsin K inhibitor with IC50 values of 22, 61, 48, 2900 nM for cathepsin K, cathepsin B, cathepsin L, cathepsin S, respectively. Balicatib inhibits bone turnover, decreases bone formation rates. Balicatib has the potential for the research of osteoporosis[1][2].

体外研究(In Vitro)    
Balicatib (0-10 µM) shows less than 1.5-fold accumulation of Type I collagen at concentrations up to 10 µM in human dermal fibroblasts[2].
 

体内研究 (In Vivo)

Balicatib (0, 3, 10, 50 mg/kg; Oral gavage; twice daily for 18 months) partially prevented ovariectomyinduced changes in bone mass, inhibited bone turnover at most sites, and had an stimulatory effect on periosteal bone formation in cynomolgus monkeys[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 11-13 years, female cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis)[1] Dosage: 0, 3, 10, 50 mg/kg Administration: Oral gavage; twice daily for 18 months Result: Completely prevented ovariectomy-induced increases in BFR/BS in cancellous bone of vertebra and femur and in osteonal and endocortical bone of vertebra, significantly decreased bone formation rates.

分子量    
411.54

性状    
Solid

Formula    
C23H33N5O2

CAS 号    
354813-19-7

中文名称    
巴利卡替

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 75 mg/mL (182.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.4299 mL    12.1495 mL    24.2990 mL
5 mM    0.4860 mL    2.4299 mL    4.8598 mL
10 mM    0.2430 mL    1.2149 mL    2.4299 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (9.11 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (9.11 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Jerome C, et al. Balicatib, a cathepsin K inhibitor, stimulates periosteal bone formation in monkeys. Osteoporos Int. 2012 Jan;23(1):339-49. [Content Brief] [2]. Gauthier JY, et al. The discovery of odanacatib (MK-0822), a selective inhibitor of cathepsin K. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Feb 1;18(3):923-8. [Content Brief]