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- medchemexpress(MCE)
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- 2025年07月14日
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medchemexpress(MCE)
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100mg
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文献和实验胰蛋白酶抑制剂 trypsin inhibitor 由生物产生，为与胰蛋白酶结合具有抑制该酶作用的物质。最初在胰脏中发现，但多数发现于血浆、豆科植物的种子、鸟类的卵等。认为动物的胰蛋白酶抑制剂的作用是调节胰蛋白酶的活性，但植物中的这种物质，其存在的意义还不清楚。它和胰蛋白酶形成 1∶ 1复合体，覆盖着活性部位起抑制作用。一般其结合力相当强，特异性也高，但有的对胰糜蛋白酶等其它蛋白酶也起抑制作用。上述列举的是低分子蛋白质，但最近从放线菌中发现一种新类型的物质，称为白肽
Cell 子刊：颜宁与西湖大学申怀宗团队合作解析 Nav1.7 高分辨率结构，有望助力止痛药研发
，Nav1.7，由 SCN9A 编码，主要在背根神经节神经元中表达，是一种很有希望的止痛药物靶点，在认知信号传导中发挥重要作用。Nav1.7 调节感觉神经元的兴奋性，并有助于几种感官模式的认知。SCN9A 的突变与原发性红热痛、与通道病相关的疼痛不敏感和阵发性极度疼痛障碍有关。 研究人员之前报道过人类 Nav1.7 的结构，在之前的研究中，一种疾病变体 Nav1.7（E406K）由于其增强了重组表达水平而被选择使用。将毒素混合后用于结构解析，最终获得了分辨率均为 3.2 Å 的低温 EM 结构
颜宁团队 2021 首秀+ 2020 年度文章赏析，看大牛如何玩转结构生物学！
了酰基辅酶 A（acyl-CoA） 在 DGAT1 上的结合位点。 图片来自：NatureDGAT1 可以同型二聚体或同型四聚体形式存在，两种形式具有相似的酶活性。DGAT1 的 N 末端与邻近的 protomer 相互作用，而这些相互作用是酶促活性所必需的。本研究中报道了首个人源 DGAT1 同源二聚体结构以及其底物 acyl-CoA 的结合位点，对于针对 DGAT1 靶点抑制剂开发有重要指导作用。另外，DGAT1 的结构也将为 MBOATs 超家族中其他成员的结构及功能研究提供重要的信息
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