BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种

BAY 11-7082 is an IκBα phosphorylation and NF-κB inhibitor. BAY 11-7082 selectively and irreversibly inhibits the TNF-α-induced phosphorylation of IκB-α, and decreases NF-κB and expression of adhesion molecules. BAY 11-7082 inhibits ubiquitin-specific protease USP7 and USP21 (IC₅₀=0.19, 0.96 μM, respectively). BAY 11-7082 inhibits gasdermin D (GSDMD) pore formation in liposomes and inflammasome-mediated pyroptosis and IL-1β secretion in human and mouse cells

BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 NF-κB 抑制剂，可诱导 HTLV-I 感染的 T 细胞系凋亡，但仅可忽略 HTLV-I 阴性 T 细胞的凋亡。Bay 11-7082 快速有效地降低 HTLV-I 感染的 T 细胞系中 NF-κB 的 DNA 结合，并下调受 NF-κB 调节的抗凋亡基因 Bcl-xL 的表达。Bay 11-7082 选择性抑制人 T 细胞系中 Tax 诱导的 NF-κB 活性^[1]。
BAY 11-7082 可抑制 NFκB 信号传导，最近显示可通过与催化性半胱氨酸残基共价反应来抑制大多数 E2 和 E3 连接酶。此外，BAY 11-7082 还通过与这些酶的催化性 Cys 残基反应来抑制几种酪氨酸磷酸酶。NSC 697923 最初显示可抑制 E2 连接酶 Ubc13-Uev1A^[2]。
BAY 11-7082 抑制 IκBα 的磷酸化和 NF-κB 的激活，诱导 HBL-1 细胞死亡。BAY 11-7082 完全抑制 IKKβ 激活环的 LPS 刺激和 IL-1 刺激磷酸化^[3]。
BAY 11-7082 通过抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，导致 NF-κB 减少和粘附分子表达减少^[4]。

BAY 11-7082 (2.5 mg/kg 和 5 mg/kg；瘤内注射；每周两次，持续 21 天) 以剂量依赖性方式显著抑制肿瘤生长^[6]。

207.25

Solid

19542-67-7

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL (482.51 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM); Clear solution

   

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (12.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Mori N, et al. Bay 11-7082 inhibits transcription factor NF-kappaB and induces apoptosis of HTLV-I-infected T-cell lines andprimary adult T-cell leukemia cells. Blood. 2002 Sep 1;100(5):1828-1834.  [Content Brief]

  [2]. Ritorto MS, et al. Screening of DUB activity and specificity by MALDI-TOF mass spectrometry. Nat Commun. 2014 Aug 27;5:4763.  [Content Brief]

  [3]. Strickson S, et al. The anti-inflammatory drug BAY 11-7082 suppresses the MyD88-dependent signalling network by targeting the ubiquitin system. Biochem J. 2013 May 1;451(3):427-437.  [Content Brief]

  [4]. Pierce JW, et al. Novel inhibitors of cytokine-induced IkappaBalpha phosphorylation and endothelial cell adhesion molecule expression show anti-inflammatory effects in vivo. J Biol Chem. 1997 Aug 22;272(34):21096-103.  [Content Brief]

  [5]. Jun Jacob Hu, et al. Identification of pyroptosis inhibitors that target a reactive cysteine in gasdermin D. The Preprint Server For Biology, 2018,Jul. 10.

  [6]. Chen L , et al. BAY 11-7082, a nuclear factor-κB inhibitor, induces apoptosis and S phase arrest in gastriccancer cells. J Gastroenterol. 2014 May;49(5):864-74.  [Content Brief]