Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低
氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。- ￥550
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- 美国
- HY-13426
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Roxadustat
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
808118-40-3
- 规格：
10mg
Roxadustat (Synonyms: 罗沙司他; FG-4592)
Roxadustat (FG-4592) 是一种口服有效的低氧诱导因子 (HIF) 脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂 (HIF-PHI)，通过增加内源性促红细胞生成素、改善铁调节和降低铁调素来促进红细胞生成。
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生物活性
Roxadustat is an orally active hypoxia-inducible factor (HIF) prolyl-hydroxylase (PHD) inhibitor (HIF-PHI) that promotes erythropoiesis through increasing endogenous erythropoietin, improving iron regulation, and reducing hepcidin[1].
IC50 & Target
Hypoxia-inducible factor prolyl-hydroxylase[1]
体外研究
Roxadustat (5-50 μM; 6 hours) significantly inhibits TBHP-induced apoptosis in PC12 cells[2].
Roxadustat (50 μM; 6 hours) stabilizes HIF-1α protein expression in PC12 cells[2].
Apoptosis Analysis[2]
Cell Line: PC12 cells
Concentration: 5, 20, 50 μM
Incubation Time: 6 hours
Result: Significantly inhibited TBHP-induced apoptosis.
体内研究
Roxadustat (50 mg/kg; i.p.; daily for 7 days) protects the survival of motor neurons and improves recovery from spinal cord injury[2].
Animal Model: 12-week female C57BL/6 mice[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; daily for 7 days
Result: Protected the survival of motor neurons and improved recovery from spinal cord injury.
分子量
352.34
性状
Solid
Formula
C19H16N2O5
CAS 号
808118-40-3
中文名称
罗沙司他
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 100 mg/mL (283.82 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8382 mL 14.1908 mL 28.3817 mL
5 mM 0.5676 mL 2.8382 mL 5.6763 mL
10 mM 0.2838 mL 1.4191 mL 2.8382 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 5 mg/mL (14.19 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution
4.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.10 mM); Clear solution
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文献和实验深度解析 2019 年诺贝尔生理学或医学奖：「HIF 通路」为何摘得桂冠？
药，阻断血管新生，也是很好的饿死肿瘤的思路，只是需要找到正常组织不受影响的方法。最后，2 年前上市的罗沙司他，是 PH（脯胺酸羟化酶）的抑制剂，通过阻止 HIF 降解的方式，提高 HIF 水平，进而提高 EPO 水平来治疗我们所熟知的肾性贫血。图片资料来源：作者提供二、不为人知的 HIF- 2α前面提到，HIF 由 α 和 β 两个亚基组成，其实 α 亚基可以分为 HIF- 1α、HIF- 2α 和 HIF- 3α，最初的研究表明 HIF- 1 是低氧环境下调节 EPO 的主要调节因子，而随后的研究
Science 子刊：颠覆传统认知！轻度缺氧竟更有益代谢健康
导读血红蛋白，红细胞中含铁的金属蛋白，也是氧气的主要载体。人体内血红蛋白的水平受基因和环境的双重调节，并会因性别、种族、年龄和海拔高度等因素的不同而存在差异。血红蛋白水平可直接影响动脉氧浓度，从而影响组织氧合。因此，一般来说，在正常范围内，较高水平的血红蛋白被认为对健康有益。当组织缺氧时，缺氧诱导因子（Hypoxia-Inducible Factor, HIF）变得稳定，并可调节红细胞生成和氧化代谢等相关基因。HIF-α 亚基的稳定性受三种 HIF 脯氨酰 4-羟化酶的控制。前期研究表明，抑制
。这些启动子在诱导前后活性可相差4个数量级。另外，在哺乳动物细胞中已发现存在大量在低氧环境中可诱导转录的基因，如编码红细胞生成素(EPO)转铁蛋 白、血红素加氧酶-1等的基因，它们都有一个共同的顺式作用元件(CGTG )，有利于在5’或3’侧翼区的低氧诱导低氧诱导作用因子-1(HIF-1)和低氧反应增强子(HRE)结合，激活靶基因的转录，在低氧浓度下可使重组蛋白大量表达。据报道红细胞生成素启动子在 1%氧浓度比在21%氧浓度下活陛增强100倍。这又是一种新的提高表达量的作用机制。 2、宿主
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