BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1

BI605906

BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC₅₀ 值为 380 nM。

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生物活性    
BI605906 is a novel IKKβ inhibitor with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.

体外研究
(In Vitro)    
BI605906 is an inhibitor of IKKβ with improved selectivity. BI605906 inhibits IKKβ in vitro with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP. The only other protein kinase that is inhibited of over 100 tested, which include IKKα, IKKε and TBK1, is the insulin-like growth factor 1 (IGF1) receptor (IC50=7.6 μM). BI605906 partially inhibits the IL-1-stimulated activation of IKKε/TBK1[1]. In primary mouse hepatocytes, Metformin treatment for 3 hours suppresses TNFα-induced degradation of the NF-κB negative regulator IκB, while modulating AMPK and MTOR signaling in a dose-dependent manner. The magnitude of the effect on IκB is comparable with BI605906. Unlike Metformin, BI605906 (10 μM ) does not suppress signaling downstream of mTOR nor does it activate AMPK. TNF-α-dependent expression of CINC-1/CXCL1, CXCL2, IL-1β, and IL-6 is strongly inhibited by both Metformin and BI605906 (10 μM)[2].

分子量    
432.51

性状    
Solid

Formula    
C17H22F2N4O3S2

CAS 号    
960293-88-3

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (115.60 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.3121 mL    11.5604 mL    23.1209 mL
5 mM    0.4624 mL    2.3121 mL    4.6242 mL
10 mM    0.2312 mL    1.1560 mL    2.3121 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 1.25 mg/mL (2.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
 

参考文献	[1]. Clark K, et al. Novel cross-talk within the IKK family controls innate immunity. Biochem J. 2011 Feb 15;434(1):93-104.  [Content Brief] [2]. Cameron AR, et al. Anti-Inflammatory Effects of Metformin Irrespective of Diabetes Status. Circ Res. 2016 Aug 19;119(5):652-65.  [Content Brief]