RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV

RSV604  (Synonyms: A-60444)

RSV604 (A-60444) 是呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制的抑制剂。RSV604 靶向核衣壳蛋白，K_d 值为 1.6 μM。RSV604 表现出针对 RSV A 和 B 亚型的众多临床分离株的亚微摩尔活性 (平均 EC₅₀=0.8 μM)。

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生物活性    
RSV604 (A-60444) is an inhibitor of respiratory syncytial virus (RSV) replication. RSV604 targets the nucleocapsid protein, with a Kd of 1.6 μM. RSV604 displays submicromolar activity against numerous clinical isolates of both the A and B subtypes of RSV (average EC50s=0.8 μM)[1][2].

IC50 & Target    
Kd: 1.6 μM (nucleocapsid protein)[2]

体外研究
RSV604 (5 days) inhibits the growth of four laboratory strains of RSV (RSS, Long, A2 and B), with EC50s ranging from 0.5 to 0.9 μM in plaque reduction assay[1].
RSV604 (6 days) inhibits RSV-induced HEp-2 cell death, with an EC50 of 0.86 μM[1].
RSV604 (3 days) reduces viral antigen synthesis in RSV-infected HEp-2 cells, with an EC50 of 1.7 μM[1].
RSV604 (1-20 μM; 7 days) dose-dependently inhibits RSV infection in human airway epithelial (HAE) cells, with no gross cytotoxicity, leakage of basolateral fluid to the apical surface, or alteration of cilium beat frequency[1].

分子量    
388.39

性状    
Solid

Formula    
C22H17FN4O2

CAS 号    
676128-63-5

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 100 mg/mL (257.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.5747 mL    12.8737 mL    25.7473 mL
5 mM    0.5149 mL    2.5747 mL    5.1495 mL
10 mM    0.2575 mL    1.2874 mL    2.5747 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.44 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Chapman J, et al. RSV604, a novel inhibitor of respiratory syncytial virus replication. Antimicrob Agents Chemother. 2007 Sep;51(9):3346-53.  [Content Brief] [2]. Challa S, et al. Mechanism of action for respiratory syncytial virus inhibitor RSV604. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Feb;59(2):1080-7.  [Content Brief]