AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制

AF38469

AF38469是一种口服有效的选择性 Sortilin 抑制剂，IC₅₀ 值为 330 nM。

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生物活性    
AF38469 is a selective, orally bioavailable Sortilin inhibitor with an IC50 value of 330 nM.

IC50 & Target    
IC50:330 nM (Sortilin)[1]

体内研究(In Vivo)    
AF38469 (1 mg/kg；iv) 在大鼠中具有低分布容积 (血容量为 0.7 L/kg) 和低清除率 (4.8 L/h/kg)，半衰期 (t1/2) 为 1.2 h[1]。

分子量    
324.25

性状    
Solid

Formula    
C15H11F3N2O3

CAS 号    
1531634-31-7

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 43 mg/mL (132.61 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0840 mL    15.4202 mL    30.8404 mL
5 mM    0.6168 mL    3.0840 mL    6.1681 mL
10 mM    0.3084 mL    1.5420 mL    3.0840 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

Solubility: 2.5 mg/mL (7.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

 

参考文献	[1]. Schroder TJ, et al. The identification of AF38469: an orally bioavailable inhibitor of the VPS10P family sorting receptor Sortilin. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jan 1;24(1):177-80.  [Content Brief]