Pyridoclax (MR-29072)是Mcl1高效抑制

Pyridoclax  (Synonyms: MR-29072)

Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。

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生物活性    
Pyridoclax is a potential Mcl-1 inhibitor.

IC50 & Target    
Mcl-1

体外研究(In Vitro)    
Pyridoclax directly binds to Mcl-1. Without cytotoxic activity when administered as a single agent, Pyridoclax induces apoptosis in combination with Bcl-xL-targeting siRNA or with ABT-737 in ovarian, lung, and mesothelioma cancer cells[1]. Pyridoclax directly binds to Mcl-1, and hence sensitizes ovarian carcinoma cells to Bcl-xL-targeting strategies. Pyridoclax induces apoptosis in ovarian, and also in lung, and mesothelioma cancer cells when it is administrated in combination with Bcl-xL-targeting siRNA or Bcl-xL targeting molecules such as ABT-737 or its orally available derivative ABT-263[2].

分子量    
426.51

性状    
Solid

Formula    
C29H22N4

CAS 号    
1651890-44-6

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 20 mg/mL (46.89 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.3446 mL    11.7231 mL    23.4461 mL
5 mM    0.4689 mL    2.3446 mL    4.6892 mL
10 mM    0.2345 mL    1.1723 mL    2.3446 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
 

参考文献

[1]. Gloaguen C, et al. First evidence that oligopyridines, α-helix foldamers, inhibit Mcl-1 and sensitize ovarian carcinoma cells to Bcl-xL-targeting strategies. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1644-68.  [Content Brief] [2]. Groo AC, et al. Comparison of 2 strategies to enhance Pyridoclax solubility: Nanoemulsion delivery system versus salt synthesis. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 15;97:218-226.  [Content Brief]