Pilaralisib analogue (XL147 an

Pilaralisib analogue  (Synonyms: XL147 analogue)

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种代表性的选择性 PI3Kα 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。

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生物活性    
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) is a representative and selective PI3Kα inhibitor extracted from patent WO2012006552A1, Compound 147 in Table 1.

IC50 & Target[1]    
PI3K-alpha

分子量    
448.52

性状    
Solid

Formula    
C21H16N6O2S2

CAS 号    
956958-53-5

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 50 mg/mL (111.48 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.2296 mL    11.1478 mL    22.2956 mL
5 mM    0.4459 mL    2.2296 mL    4.4591 mL
10 mM    0.2230 mL    1.1148 mL    2.2296 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.57 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Carlos L. Arteaga, et al. Combinations of kinase inhibitors for the treatment of cancer. WO 2012006552 A1.