Dabigatran etexilate mesylate

Dabigatran etexilate mesylate  (Synonyms: 甲磺酸达比加群酯; BIBR 1048MS; Dabigatran etexilate methanesulfonate)

Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) 是具有口服活性的 Dabigatran （一种凝血酶抑制剂）的前体。Dabigatran etexilate mesylate 具有抗凝作用，可以预防心房颤动引起的静脉血栓栓塞和中风。

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生物活性    
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS) is an orally active proagent of Dabigatran (a direct inhibitor of thrombin). Dabigatran etexilate mesylate has anticoagulant effects and is used for the prophylaxis of venousthromboembolism and stroke due to atrial fibrillation[1].

体内研究
(In Vivo)    
Dabigatran etexilate mesylate (BIBR 1048MS; oral; 10, 20 and 50 mg/kg for rats and 1, 2.5 and 5 mg/kg for monkeys) has dose- and time-dependent anticoagulant effects and has maximum effects between 30 and 120 min after administration, respectively[1]. 
Dabigatran etexilate mesylate maximally and significantly prolongs partial thromboplastin time (aPTT) to 25.2, 38.4 and 78.3 s in 30 min after 10, 20 and 50 mg/kg oral doses, respectively[1]. 
Dabigatran etexilate mesylate maximally prolongs the aPTT to 34.3 s, 44.0 s, and 63.0 s, respectively, 2h after 1, 2.5 or 5 mg/kg doses in the monkey[1]. 

分子量    
723.84

性状    
Solid

Formula    
C35H45N7O8S

CAS 号    
872728-81-9

中文名称    
甲磺酸达比加群酯

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 25 mg/mL (34.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.3815 mL    6.9076 mL    13.8152 mL
5 mM    0.2763 mL    1.3815 mL    2.7630 mL
10 mM    0.1382 mL    0.6908 mL    1.3815 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
 

参考文献	[1]. Wienen W, et al. In-vitro profile and ex-vivo anticoagulant activity of the direct thrombin inhibitor dabigatran and its orally activeprodrug, dabigatran etexilate. Thromb Haemost. 2007 Jul;98(1):155-62.  [Content Brief] [2]. Blair HA, Keating GM. Dabigatran Etexilate: A Review in Nonvalvular Atrial Fibrillation. Drugs. 2017;77(3):331-344. [Content Brief]