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文献和实验浓度,在宿主解毒和保护宿主免受外来物质损害方面起着重要作用,也是产生多药耐药现象的原因。ABCG2是1998年Doyle等从阿霉素耐药的MCF7乳腺癌细胞株(MCF-7/AdrVp)首次克隆出来的,因此也称为乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein BCRP)。该蛋白含655个氨基酸,是导致哺乳类细胞耐药的三个主要转运子之一,而且可能是干细胞唯一表达的药物输出转运子,其底物包括多种抗肿瘤药,如盐酸米托蒽醌(mitoxantrone)、甲氨
发现主要的耐药机制有:ATP结合盒基因超家族(ATP-binding cassette superfamily)的膜转运蛋白介导的耐药,这些蛋白包括:MDR-1基因编码的P-糖蛋白(P-gp),多药耐药相关蛋白(MRP),肺耐药相关蛋白(LRP),乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等;酶介导的耐药,包括拓扑导构酶(Topo),谷胱甘肽(GSH)及谷胱甘肽-S-转移酶(GST),蛋白激酶C(PKC),脱氧胞嘧啶核苷激酶(deoxycytidine kinase)等,凋亡基因介导的耐药,如bcl-2家族,p53
),多药耐药相关蛋白(MRP),肺耐药相关蛋白(LRP),乳腺癌耐药蛋白(BCRP)等;酶介导的耐药,包括拓扑导构酶(Topo),谷胱甘肽(GSH)及谷胱甘肽-S-转移酶(GST),蛋白激酶C(PKC),脱氧胞嘧啶核苷激酶(deoxycytidinekinase)等,凋亡基因介导的耐药,如bcl-2家族,p53基因,c-myc等。多药耐药(MDR)是多因素,多种机制共同作用的结果。real-time反转录PCR(RT-PCR)是了解肿瘤耐药,指导临床治疗策略的有用手段,它能观测用药前后及复发时肿瘤
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