
前列地尔
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- 2025年07月14日
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- 技术资料
【药效类别】周围血管扩张药
【通用药名】ALPROSTADIL
【别 名】Alprostar, Caverject, Liple, Minoprog, PGE1, Prostandin, Prostine, Prostivas, U-10136
【化学名称】 Prost-13-en-1-oic acid, 11,15-dihydroxy-9-oxo-, (11α,13E,15S)-
【CA登记号】[745-65-3]
【结 构 式】
【分 子 式】C20H34O5
【分 子 量】354.48
【收录药典】JP14
【开发单位】小野
【首次上市】1979年,日本
【性 状】
【用 途】研发科研原料,长期提供。
是周围血管扩张药,用于周围动脉血管病,也被批准在外科手术时使用,用于慢性脑血栓形成期。此外,还用于治疗新生期的心脏病、勃起机能障碍、急性呼吸窘迫症、主要器官损伤后衰竭和用于血液透析。
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文献和实验前列地尔是当今国际上公认的新一代广谱内源性药物,临床用于多种疾病的治疗或辅助用药,我国每年的前列地尔制剂销售额达20亿。前列地尔也叫前列腺素E1,水溶性差,不耐热,对血管有强烈刺激性。前列地尔脂肪乳可以克服粉针剂药物利用度低,副作用大的缺陷。然而,由于前列地尔特殊的理化性质,普通的脂肪乳载药量低,热压灭菌过程中药物会转化为前列腺素A。PC-98T是日本丘比株式会社专为前列地尔而研制出的一款乳化剂,是磷脂酰胆碱含量不少于98%的纯白色粉末状高纯度蛋黄卵磷脂,也是我国有注册批文的纯度最高的蛋黄
2014年1月,日本富士制药株式会社修订了其前列地尔注射液5μg/10μg的药品说明书,其中药品保质期从原来的14个月延长至2年。在困扰市场已久的保质期问题上实现了重大突破,可以视为属于新一代的前列地尔制剂。富士制药的新配方,摒弃了添加大量油酸弥补高纯蛋黄卵磷脂乳化性能不足的做法,采用负电荷磷脂PG取代油酸,安全性和实际效果均获得了很大的提高。以下为1年期前列地尔注射液与2年期前列地尔注射液处方对比: 表一:1年期前列地尔注射液处方 有效成分/支
与其他微粒给药系统相比,脂肪乳具有许多优点:主要辅料植物油和蛋黄卵磷脂对人体无毒,安全性好;可使用现有非胃肠道营养用脂肪乳生产线进行工业化大生产;能耐受高压蒸汽灭菌;载药量比脂质体高。 脂肪乳粒径多在200-500nm之间,为亚微乳体系,药物溶解于油相,或处于磷脂壳膜层中。目前,已有包括脂溶性维生素在内的八个药物采用了脂肪乳载药技术。分别是丙泊酚、依托咪酯、前列地尔、氟比洛芬、地西泮、棕榈酸地塞米松、丁酸氯维地平以及脂溶性维生素。 脂肪乳剂的基本
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