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药物代谢和药代动力学

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  • 2026年04月17日
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    体外研究是指代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目,涉及的动物有大鼠、小鼠、兔、狗、猴子等。

    上海权阳贸易有限公司是Sekisui XenotechVWR、欧洲SOLVO及SeaRunholdings中国大陆及香港的授权代理经销商。我们提供体外药物代谢相关的人及各物种肝细胞、微粒体、S9、细胞胞液、转运体、蛋白等产品和整体外包服务
    Sekisui XenoTech公司是一家为全球药物公司、化学公司和研究机构提供符合GLP标准规范的体外药物代谢和药物间相互作用评价产品及外包服务的CRO公司,已成为全球多家顶级制药公司非常信赖的合作伙伴和咨询专家。主要产品包含了体外药物代谢研究中涉及的各种人和动物肝细胞、微粒体、S9组分、细胞胞液等,还包含CYP450基因重组酶等相关产品以及体外药物代谢相关研究服务。各类产品和服务方面所公布的信息均是美国官方FDA推荐的,可以预测药物安全、药效方面的个体差异和解释药物的副作用。


    更多服务项目需求请咨询:400-627-5830 我们的技术服务专家将为您提供全面的研究服务方案!

    服务项目:
    溶解度
    体外代谢产物鉴定
    血浆蛋白结合率/微粒体结合率
    Log D7.4
    肝微粒体代谢稳定性
    肝细胞稳定性
    血浆稳定性
    全血稳定性
    CYP450酶抑制(单浓度点)
    CYP450酶抑制(多浓度点)
    UGT代谢表型
    CYP450酶代谢表型
    细胞通透性(MDRI-MDCKII)
    TDI(时间依赖性抑制)
    /小鼠/Nude Mouse/比格犬/食蟹猴PK
    大小鼠BP ratio
    血浆/血清/尿液/胆汁样品分析检测
    体内样品代谢产物鉴定

    部分研究案例参考:
    1. 药物代谢稳定性研究
    不同种属动物小鼠、大鼠、比格犬、猴和人肝微粒体孵育实验选择时间点为0、1、2、5、10、15、30(min)(以上时间点根据药物代谢情况随机调整),计算体外T1/2和体外固有清除率.
    产品细节图片1
    2. 代谢表型研究
    用选择性化学抑制剂的方法研究药物在人肝微粒体中的的代谢情况,从而判断微粒体中哪些CYP450亚型是药物的主要代谢酶。
    产品细节图片2
    3. 酶抑制引起的药物相互作用
    考察不同浓度的药物对人肝微粒体中CYP450酶各亚型的模型底物的代谢速率的影响,计算出药物对各CYP450的半数抑制浓度(IC50),从而评价药物对CYP450酶的抑制作用。
    产品细节图片3
    4. 种属代谢谱比较研究方案
    利用微粒体和质谱技术,考察临床前实验动物与人代谢差异,比较种属差异,为选择合适动物模型提供依据。在不同种属肝微粒体中孵育待研化合物30分钟,使其充分代谢,样品进行处理后进行质谱分析,利用质谱技术鉴定代谢物,初步确定代谢物可能的化学结构,对可能存在的各种代谢物进行相对定量,比较不同种属中待研化合物的代谢物是否有质或量上的差异。

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        药动学模型是为了定量研究药物体内过程的速度规律而建立的模拟数学模型。常用的有房室模型和消除动力学模型。   (一)房室模型   房室(compartment)是由具有相近的药物转运速率的器官、组织组合而成。同一房室内各部分的药物处于动态平衡。房室仅是按药物转运动力学特征划分的抽象模型,并不代表解剖或生理上的固定结构或成分。同一房室可由不同的器官、组织组成,而同一器官的不同结构或组织,可能分属不同的房室。此外,不同的药物,其房室模型及组成均可不同。运用

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      佚名     药物代谢动力学,简称为药动学,研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官,但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。  

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