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- 美国
- P-9688
- 2025年07月14日
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- 文献和实验
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- 保存条件：
见说明书
- 保质期：
＞1年
- 英文名：
PD 325901 Free Base
- 库存：
期货2-3周
- 供应商：
上海经科化学科技有限公司
- CAS号：
391210-10-9
- 规格：
5mg
供应商：上海经科化学科技有限公司
服务热线：400-0199-638
QQ:472482400(上海经科）
微信号：shjkchem
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本试剂(PD 325901)
仅供科研实验使用,不得用于其他用途！
货 号：P-9688
名 称：PD 325901
别 名：PD 325901 Free Base
C A S ：391210-10-9
分子量：482.19
分子式：C16H14F3IN2O4
纯 度：HPLC/TLC:>99%
说 明：Storage: Store at or below -20 ºC. Solubility: Soluble in DMSO at 12 mg/mL; soluble in ethanol at 6.3 mg/mL with slight warming; very poorly soluble in water; maximum solubility in plain water is estimated to be about 50-100 µM buffers, serum, or other additives may increase or decrease the aqueous so. Disposal: A
文 献：PD 325901 is an inhibitor of mitogen activated protein kinase kinase (MEK or MAPKK). The potency, solubility and effectiveness of PD 325901 are greatly improved compared to PD 184352 (CI-1040). Barrett, S.D., et al. "The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901." Bioorg. Med. Chem. Lett. 18: 6501-6504 (2008). PD 325901 potently inhibited the growth of melanoma cells, with and without BRAF mutation. It also had an antiangiogenic activity. Ciuffreda, L., et al. "Growth-inhibitory and antiangiogenic activity of the MEK inhibitor PD0325901 in malignant melanoma with or without BRAF mutations." Neoplasia 11: 720-731 (2009). The sensitivity of RAS mutant cancers to MEK inhibitors depends on the activity of the phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) pathway. Wee, S., et al. "PI3K pathway activation mediates resistance to MEK inhibitors in KRAS mutant cancers." Cancer Res. 69: 4286-4293 (2009). The antiproliferative effect on cancer cells of PD 325901 can be determined by a sensitive imaging biomarker, 3'-deoxy-3'-[18F]fluorothymidine-positron emission tomography ([18F]FLT-PET). Leyton, J., "Noninvasive imaging of cell proliferation following mitogenic extracellular kinase inhibition by PD0325901." Mol. Cancer Ther. 7: 3112-3121 (2008). PD 325901 potently inhibited the proliferation of thyroid cancer cells with an IC50 of 0.06-0.78 µM. It also has synergistic inhibitory effects when combined with phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K) or NF-κB pathway inhibitors in most thyroid cancer cell lines. Liu, D. and Xing, M. "Potent inhibition of thyroid cancer cells by the MEK inhibitor PD0325901 and its potentiation by suppression of the PI3K and NF-kappaB pathways." Thyroid 18: 853-864 (2008). Blockade of MEK/ERK signaling by PD 325901 greatly enhances the cytotoxicity induced by arsenic trioxide (ATO) through a caspase-dependent mechanism in human myeloma cell lines and in tumor cells from patients with multiple myeloma. Lunghi, P., et al. "Targeting MEK/MAPK signal transduction module potentiates ATO-induced apoptosis in multiple myeloma cells through multiple signaling pathways." Blood 112: 2450-2462 (2008).
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文献和实验2015 年 12 月，美国前总统吉米 · 卡特在接受了靶向放疗和免疫抗癌新药 Keytruda（PD-1 抑制剂，MSD）治疗后，医生发现，在他的脑部磁共振扫描图像中，此前出现的黑色素瘤（Melanoma）与新生的癌细胞都彻底消失了。这种治疗效果引起了业内的广泛关注，也彰显了 PD-1/PD-L1 免疫疗法在肿瘤治疗中的巨大潜力。PD-1/PD-L1 是什么？1992 年，日本京都大学 Tasuku Honjo 教授首次报道并克隆了 PD-1 基因[1]。1999 年，华人学者陈列平教授报道
宽度:562 px高度:343 px维持原图长宽比:确认自 2011 年第一个免疫检验点 CTLA4 抑制剂伊匹单抗（Ipilimumab）获批上市以来，肿瘤免疫疗法越来越受到重视。特别是近几年陆续获批 PD1/PD-L1 单抗药物在临床治疗中的不断突破，肿瘤免疫治疗已从 1.0 时代进入 2.0 时代。免疫疗法适应症也在不断拓展，从黑色素瘤逐渐延伸到非小细胞肺癌、膀胱癌、头颈癌霍奇金淋巴瘤等癌症的治疗。针对 PD1/PD-L1 免疫检验点的单抗药物无疑是肿瘤免疫治疗中当之无愧的明星，其中 O
上期带大家了解如今大热的 PD-L1免疫疗法，本期文章会对 PD-1 诊断抗体进行详细的分析。PD-1/PD-L1 单克隆抗体药备受瞩目，是目前临床上研究和应用最广泛的免疫检查点抑制剂之一，阻断 PD-1 与 PD-L1 的结合，使 T 细胞恢复肿瘤杀伤活性，在多种肿瘤治疗过程中显示出卓越的疗效[1]。目前 FDA 批准了 2 款 PD-1 抑制剂（Opdivo 和 Keytruda）和 3 款 PD-L1 抑制剂（Tecentriq、Imfinzi、Bavencio）上市。同时，也分别批准
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