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- LC labs
- 美国
- L-6100
- 2025年07月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
见说明书
- 保质期：
＞1年
- 英文名：
Leptomycin B Free Acid
- 库存：
期货2-3周
- 供应商：
上海经科化学科技有限公司
- CAS号：
87081-35-4
- 规格：
100µg
供应商：上海经科化学科技有限公司
服务热线：400-0199-638
QQ:472482400(上海经科）
微信号：shjkchem
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本试剂(Leptomycin B Acid)
仅供科研实验使用,不得用于其他用途！
货 号：L-6100
名 称：Leptomycin B Acid
别 名：Leptomycin B Free Acid
C A S ：87081-35-4
分子量：540.73
分子式：C33H48O6
纯 度：HPLC/TLC:>99%
说 明：Storage: Store tightly sealed at or below -20 ºC. Solubility: Soluble in methanol or ethanol. Disposal: A
文 献：Leptomycin B (LepB) is a potent, specific inhibitor of nuclear export signal (NES)-dependent protein export from the nucleus. Fukuda. M., et al. "CRM1 is responsible for intracellular transport mediated by the nuclear export signal." Nature 390: 308-311 (1997). The effect of LepB on the CRM1 (exportin 1) NES receptor results from selective alkylation by LepB of a single cysteine residue. Kudo, N., et al. "Leptomycin B inactivates CRM1/exportin 1 by covalent modification at a cysteine residue in the central conserved region." Proc. Natl. Acad. Sci. USA 96: 9112-9117 (1999) LepB inhibits the nucleo-cytoplasmic translocation of the HIV Rev protein at nanomolar concentrations. Wolff, B., et al. "Leptomycin B is an inhibitor of nuclear export: inhibition of nucleo-cytoplasmic translocation of the human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) Rev protein and Rev-dependent mRNA." Chem Biol. 4: 139-147 (1997). LepB also exhibits potent antitumor activity in vitro and in vivo, and possesses potent antimycotic and antibiotic activity. Tunac, J.B., et al. "Novel antitumor antibiotics, CI-940 (PD 114,720) and PD 114,721. Taxonomy, fermentation and biological activity." J. Antibiot. 38: 460-465 (1985).
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文献和实验1,是主要的出核介导物。这种蛋白与出核蛋白上的NES序列结合并将其转运至核孔的出核部分。 Leptomycin B是从链霉菌中分离出来的一种不饱和支链脂肪酸，其末端带有内酯环。除了具有抗生素、抗真菌、抗肿瘤活性外，同时它还是一种有效的CRM1介导的出核的抑制剂。Leptomycin B和CRM1的一个保守的半胱氨酸巯基形成共价化合物，阻止CRM1和出核的目标蛋白的NES序列相互作用。这种共价作用使Leptomycin B成为这一过程不可逆的抑 制剂。已知有很多蛋白的运输，包括
存在于接合真菌的毛霉属，是一种从雄株中能诱导出雌株产生配子囊菌丝状物的接合体（zygopho-re）的激素（M.Plempel，1960），或作为存在于布拉霉属（Blakeslea）中，提高未接合菌株类胡萝卜素合成的激素，分别由L.Caglioti等分离出来，而且已经证明两者具有相同的结构（H.van denEnde等，1970）。目前，这种激素的分泌及其作用是否是交配型所特有的还不清楚。 Trisporine及三孢子酸A，B，C虽都被分离出来，但其中只有B和C具有活性。
赤霉素 A 3 的氧化产物，亦称赤霉素 B 。限于与赤霉素的立体配位不同，而在相当多的例子中均呈现类似赤霉素的活性。
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