AcrB-IN-6,3082621-32-4

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AcrB-IN-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-178111

CAS：3082621-32-4

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产品活性：AcrB-IN-6 是一种有效的 AcrB 抑制剂。AcrB-IN-6 能够抑制细菌多药外排泵的功能，从而显著增强多种抗生素的抗菌活性。AcrB-IN-6 在野生型大肠杆菌 BW25113 中可使最低抑菌浓度 (MIC) 降低 32 倍。AcrB-IN-6 表现出优异的协同抗菌作用、低细胞毒性和溶血性。AcrB-IN-6 可用于研究细菌耐药性。

生物活性：AcrB-IN-6 是一种有效的 AcrB 抑制剂。该化合物可抑制细菌多药外排泵的功能，从而显著增强多种抗生素的抗菌活性。AcrB-IN-6 可使野生型大肠杆菌 BW25113 的最低抑菌浓度 (MIC) 降低 32 倍。AcrB-IN-6 具有优异的协同抗菌作用，且细胞毒性和溶血性较低。AcrB-IN-6 可用于耐药菌的研究[1]。

体外：AcrB-IN-6 (Compound 11i) (1-512 μg/mL) 对野生型 E. coli BW25113 或 BW25113 ΔAcrB 突变株均未显示出任何抗菌活性，但与包括 Linezolid (HY-10394)、Oxacillin (HY-B0925A)、Azithromycin (HY-17506)、Erythromycin (HY-B0220)、Tetracycline (HY-A0107)、Fusidic acid (HY-B1350)、Minocycline (HY-17412A)、Ampicillin (HY-B0522) 和 Piperacillin (HY-B1923) 在内的六种不同抗生素表现出协同活性[1]。 AcrB-IN-6 (50 μM, 0-5 分钟) 可抑制野生型 E. coli BW25113 中的 Nile Red 外排活性[1]。 AcrB-IN-6 (128 μg/mL, 0-20 分钟) 不会破坏野生型 E. coli BW25113 的外膜通透性和内膜质子动力[1]。 AcrB-IN-6 (2-256 μg/mL) 不会引起小鼠红细胞溶血，并且对哺乳动物细胞的细胞毒性较低[1]。 Mcl-1-IN-16 (128 μg/mL, 0-12 小时) 可增强 Azithromycin 在 E. coli BW25113 中的抗生素后效应[1]。 Mcl-1-IN-16 (16-128 μg/mL, 24 小时) 与 Azithromycin 和 Linezolid 联用，对生物膜表现出显著的抑制效果[1]。

体内：AcrB-IN-6 (Compound 11i) (5-25 mg/kg, 腹腔注射, 单次给药) 能显著增强 Tetracycline 在小鼠体内的抗菌活性，呈现出剂量依赖性的协同效应[1]。 AcrB-IN-6 (5-10 mg/kg, 腹腔注射, 应用于伤口, 持续 8 天) 能增强 Azithromycin 在清除小鼠皮肤感染细菌方面的功效[1]。 AcrB-IN-6 (250-1000 mg/kg, 血腔注射, 单次给药) 在 Galleria mellonella 幼虫模型中，即使在极高剂量下也表现出良好的安全性[1]。

详情参考：https://www.medchemexpress.cn/acrb-in-6.html

参考文献：

[1]. Guo T, et al. Design, synthesis and biological evaluation of 3,3-dimethyl-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole derivatives as AcrB inhibitors with potent antibiofilm effect for reversing bacterial multidrug resistance. Bioorg Chem. 2025 Sep 2;165:108954. [Content Brief]