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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-13687
- 2025年07月12日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
873225-46-8
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/50 mg/100 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1100.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥400.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1000.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥1740.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥5200.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥7800.0 |
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IKK 16
CAS No. : 873225-46-8
MCE 国际站：IKK 16
产品活性：IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
研究领域：NF-κB | Autophagy
In Vitro: IKK 16 is a potent inhibitor of IKK2 with IC50 value of 40 nM. IKK 16, a leucine-rich repeat kinase-2 (LRRK2) kinase inhibitor, exhibits in vitro IC50s of 50 nM. IKK 16 exhibits sub-micromolar IC50 concentrations for LRRK2 in vitro, which is lower than what observed for cellular inhibition of Ser935 phosphorylation. IKK 16 (20 μM) can inhibit LRRK2 Ser935 phosphorylation in HEK293 GFP-LRRK2?G2019S cells (GS) or A2016T/G2019S (IRM) cells in vitro.
In Vivo: IKK 16 also demonstrates significant in vivo activity in an acute model of cytokine release. Both routes of administration of IKK 16 (30 mg/kg, sc) or orally (30 mg/kg, p.o) at the indicated dose results in a significant inhibition of 86% (sc) and 75% (p.o.). IKK 16(10 mg/kg, sc) is also active in the thioglycollate-induced peritonitis model in the mouse. The maximal inhibition of neutrophil extravasation in this model is about 50%. Treatment of septic mice with IKK 16 (1 mg/kg body weight i.v.) results in a significantly increased degree of phosphorylation (P<0.05) of serine residues on Akt and eNOS in the liver.
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