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Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
- 英文名:
BCH-189
- 库存:
货期:1-2天
- 供应商:
MedChemExpress LLC
- CAS号:
134678-17-4
- 规格:
10 mM * 1 mL/25 mg/50 mg/100 mg/500 mg
| 规格: | 10 mM * 1 mL | 产品价格: | ¥446.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25 mg | 产品价格: | ¥406.0 |
| 规格: | 50 mg | 产品价格: | ¥570.0 |
| 规格: | 100 mg | 产品价格: | ¥780.0 |
| 规格: | 500 mg | 产品价格: | ¥1980.0 |
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Lamivudine
CAS No. : 134678-17-4
MCE 国际站:Lamivudine
产品活性:Lamivudine (BCH-189) 是一种具有口服活性的核苷逆转录酶 (nucleoside reverse transcriptase) 抑制剂 (NRTI)。Lamivudine 可以抑制 HIV 逆转录酶 1 和 2 以及乙型肝炎病毒 (hepatitis B virus) 的逆转录酶。Lamivudine 可以透过血脑屏障。
研究领域:Anti-infection
作用靶点:HIV | Reverse Transcriptase | HBV
In Vitro: Lamivudine (1 μM) is potent inhibitor of hepatitis B virus (HBV) replication, shows antiviral activity in primary duck hepatocyte (PDH) cultures derived from ducklings congenitally infected with the duck hepatitis B virus (DHBV).
Lamivudine (0-20 μM; 2, 4, 9 d) inhibits DHBV replication with 50% inhibitory concentration of 0.55 μM.
Lamivudine, combinded with penciclovir (9-[2-hydroxy-1-(hydroxymethyl)ethoxymethyl]guanine [PCV]), (1 μM; 2, 4, 9 d) shows synergistic effect, acts potent function in reducing the normally recalcitrant viral covalently closed circular (CCC) DNA form of DHBV.
In Vivo: Lamivudine (20-500 mg/kg/d; p.o.; 15 or 45 d) causes oxidative stress and is toxic to rat liver.
Lamivudine (50 mg/kg; i.p.; single dose) penetrates well in CNS and localizes in brain regions susceptible to HIV neurodegeneration in rat.
Pharmacokinetic Parameters of Lamivudine in HIV-infected Rats
| Parameter | Cmax (μg/mL) | Tmax (h) | T1/2 (h) | AUC (h·ng/mL) |
| Plasma | 25,846 | 0.25 | 0.68 | 22,172 |
| Brain | 272 | 0.5 | 1.2 | 967 |
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文献和实验腺疾病、视网膜病、银屑病、既往抑郁症史、未控制的糖尿病、未控制的高血压、总胆红素>51 μmol/L 特别是以间接胆红素为主者。 十三、核苷(酸)类似物治疗 (一) 拉米夫定 (lamivudine) 国内外随机对照临床试验表明,每日口服100 mg 可明显抑制HBV DNA 水平, HBeAg 血清学转换率随治疗时间延长而提高,治疗1、2、3、4 和5 年后HBeAg 血清转换率分别为16% 、17% 、23%、28%和35%[55] ;治疗前ALT 水平
)、经拉米夫定治疗(100mg、每日一次)一年后,症状复发,血清丙氨酸转移酶(ALT)水平再度升高的病人。血清标本亦经微反应板酶联杂交检测法证实HBV DNA阳性,编号为A、B、C、D。 2.试剂和仪器:Taq DNA聚合酶购自Sangon公司;DNA纯化试剂盒为上海华舜公司产品;四种dNTP购自上海华美公司。9700型PCR扩增仪为美国ABI公司产品。四星图象处理系统购自上海四星生物技术实业有限公司。 3.HBV DNA质粒:pADR-1 DNA,由adr亚型HBV全基因组经BamH Ⅰ酶切
胸苷(AZT)是1987年在临床上最先使用的抗HIV药物,单一或二联治疗HIV感染。由于这种治疗通常在6个月内即出现明显的耐药性,而且对机体的免疫重建不佳,因而很少取得疗效。目前临床应用的新药有齐多夫定(zidovudine)、拉米夫定(lamivudine)等双脱氧核苷类。主要治疗AIDS及其相关综合征,减少机会性感染,但仍无法根治AIDS,且大多数有严重不良反应,需长期或终身用药。 1.2 非核苷类逆转录酶抑制药 代表药为地拉韦定(delavirdine),该药与其他抗HIV药合用治疗HIV
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