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- MedChemExpress(MCE)
- 美国
- HY-16975
- 2025年07月08日
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- 供应商：
MedChemExpress LLC
- CAS号：
1456632-40-8
- 规格：
10 mM * 1 mL/1 mg/5 mg/10 mg/25 mg/50 mg/100 mg
| 规格： | 10 mM * 1 mL | 产品价格： | ￥1679.0 |
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| 规格： | 1 mg | 产品价格： | ￥568.0 |
| 规格： | 5 mg | 产品价格： | ￥1250.0 |
| 规格： | 10 mg | 产品价格： | ￥2000.0 |
| 规格： | 25 mg | 产品价格： | ￥4000.0 |
| 规格： | 50 mg | 产品价格： | ￥6400.0 |
| 规格： | 100 mg | 产品价格： | ￥9100.0 |
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SH-4-54
CAS No. : 1456632-40-8
MCE 国际站：SH-4-54
产品活性：SH-4-54是 STAT 的抑制剂，与 STAT3 和 STAT5 结合的 KDs 值分别为300，464 nM。
研究领域：JAK/STAT Signaling | Stem Cell/Wnt
作用靶点：STAT
In Vitro: SH-4-54 potently kills glioblastoma brain cancer stem cells (BTSCs) and effectively suppresses STAT3 phosphorylation and its downstream transcriptional targets at low nM concentrations.SH-4-54 shows unprecedented cytotoxicity in human BTSCs, displays no toxicity in human fetal astrocytes, potently suppresses pSTAT3 with nanomolar IC50s, inhibiting STAT3's downstream targets, and shows no discernible off-target effects at therapeutic doses.
In Vivo: SH-4-54 exhibits blood-brain barrier permeability potently controls glioma tumor growth, and inhibits pSTAT3 in vivo. SH-4-54 demonstrates the power of STAT3 inhibitors for the treatment of BTSCs and validates the therapeutic efficacy of a STAT3 inhibitor for GBM clinical application.SH-4-54 decreases pSTAT3 expression in tumor cells of treated mice. SH-4-54 appears to decrease proliferation and increase apoptosis of treated tumors.
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文献和实验巯（SH）基 SH－group，sulfhydryl group
生理上重要的物质如辅酶 A、泛酰巯基乙胺、二氢硫辛酸（ dihydrolipoic acid）、还原型的谷胱甘肽、半胱氨酸等均有 SH基，在酶或激素中 SH基为不可缺的组成部分。此基团极富反应性，用特异的试剂（ SH试剂）或显色反应很容易检验出来。含于蛋白质中的 SH基，由于其存在状态而反应性不同，亦有蛋白质变性后才检验出 SH基。以 SH基为必需基团的酶称为 SH酶。用 SH试剂封阻 SH基能使酶失活，但是能为还原型的谷胱甘肽、半胱氨酸、二硫苏糖醇等再活化或保持稳定。 SH基容易
在蛋白质中含有 SH基的半胱氨酸残基，而 SH基为催化作用所必需的酶。一般认为， SH基作为活性中心，参与和底物、中间产物、辅酶或金属离子的结合。氧化酶、转移酶、水解酶等绝大多数种类的许多数酶均属此。加入水银等重金属离子、氧化或与碘乙酸或顺丁烯二酞亚胶结合可抑制其活性，因此，根据有机汞试剂——对氯汞苯甲酸等的抑制，以及加入 SH化合物（半胱氨酸等）使其活性恢复就成为 SH酶的指标。
为与 SH 基进行反应，而抑制其功能的试剂。从作用方式来看，大致可分为三类：（ 1 ）氧化剂：亚碘酰苯甲酸（ o-iodosobenzoic acid ）、 5 ， 5 ′ - 二硫基二硝基苯甲酸（ DTNB ，亦称 Ellman 试剂）、 4 ， 4 ′ - 二硫基吡啶；胱氨酸；氧化型谷胱苷肽；连四硫酸（ tetrathionic acid ）、脱氢抗坏血酸； 2 ， 6- 二氯酚靛酚（ 2 ， 6-dichlorophenolindophenol ）等。（ 2 ）形成
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