Lemborexant

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Lemborexant

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Lemborexant

Catalog_No：HY-16725

CAS：1369764-02-2

产品活性：Lemborexant (E-2006) 是一种 orexin OX1 和 OX2 受体的可逆，竞争性和口服活性双重拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。Lemborexant 有潜力用于失眠的研究。

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years. In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Lemborexant (E-2006) 是一种可逆的、竞争性的和具有口服活性的 食欲素 OX1 和 OX2 受体 的双重拮抗剂，IC 为 ₅₀ 值分别为 6.1 nM 和 2.6 nM。 Lemborexant 可治疗失眠^[1]。 体外实验： 已发现高脂肪和高热量的膳食会使达到峰值水平的时间延迟 2 小时。其体外血浆蛋白结合率为94%。 Lemborexant 主要由 CYP3A4 代谢，较小程度上由 CYP3A5^[2] 代谢。 体内研究：在 2 项研究中，Lemborexant 在器官形成期间以 60、200 和 600 mg/kg/天或 20、60 mg/kg 的剂量口服给予妊娠大鼠, 和 200 mg/kg/天，这是基于 AUC 的最大推荐人用剂量 (MRHD) 的大约 6 至 >300 倍。 Lemborexant 引起母体毒性，表现为体重和食物消耗减少，胎儿平均体重下降，死胎数量增加，骨骼、外部和内脏畸形（脐膨出、腭裂和膜性室间隔缺损）发生率 >300 次基于 AUC^[2] 的 MRHD。
Lemborexant 会导致母体毒性，包括体重和食物消耗减少，以及对后代的毒性，包括幼崽体重下降、股骨长度缩短和减少基于 AUC 的 MRHD 的 206 倍的声学惊吓反应。根据 AUC^[2]，100 mg/kg/天的未观察到不良反应水平 (NOAEL) 约为 MRHD 的 93 倍。

体外：已发现高脂肪和高热量的膳食会使达到峰值水平的时间延迟 2 小时。其体外血浆蛋白结合率为94%。 Lemborexant 主要由 CYP3A4 代谢，较小程度上由 CYP3A5^[2] 代谢。

体内：在 2 项研究中，Lemborexant 在器官形成期间以 60、200 和 600 mg/kg/天或 20、60 和 200 mg/kg/天的剂量口服给药，大约 6 至 >300 倍基于 AUC 的最大推荐人体剂量 (MRHD)。 Lemborexant 引起母体毒性，表现为体重和食物消耗减少，胎儿平均体重下降，死胎数量增加，骨骼、外部和内脏畸形（脐膨出、腭裂和膜性室间隔缺损）发生率 >300 次基于 AUC^[2] 的 MRHD。
Lemborexant 会导致母体毒性，包括体重和食物消耗减少，以及对后代的毒性，包括幼崽体重下降、股骨长度缩短和减少基于 AUC 的 MRHD 的 206 倍的声学惊吓反应。根据 AUC^[2]，100 mg/kg/天的未观察到不良反应水平 (NOAEL) 约为 MRHD 的 93 倍。

参考文献：

OREXIN RECEPTOR ANTAGONIST PROVEN EFFECTIVE FOR BOTH SLEEP ONSET AND SLEEP MAINTENANCE IN CLINICAL DEVELOPMENT PROGRAM OF MORE THAN 2,000 PATIENTS. 2019.

HIGHLIGHTS OF PRESCRIBING INFORMATION

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。