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- 2025年07月09日
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6个月
- 英文名：
PLX-4720（B-Raf(V600E) Inhibitor)
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
PLX-4720（B-Raf(V600E) Inhibitor)是一种具有口服活性，高效的B-Raf(V600E) 特异性抑制剂，IC50为13 nM，且能抑制C-Raf-1 (Y340D/Y341D突变型)，IC50为6.7 nM。 PLX-4720作用于B-Raf(V600E)比作用于野生型B-Raf（IC50, 160 nM）选择性高10倍；比作用于广谱的其他激酶如Frk, Src, Fak, FGFR和Aurora A（IC50s, 1.3-3.4 μM）选择性高100倍[1]。 PLX-4720能够诱导B-Raf(V600E)阳性的黑色素瘤细胞的细胞周期停滞和凋亡。另外，在B-Raf(V600E)阳性的移植瘤动物模型中，口服给药，PLX-4720显著延迟肿瘤生长，包括肿瘤衰退且且不会引起毒性[1]。 PLX-4720还能有效作用于人甲状腺肿瘤细胞系(8505c(B-Raf(V600E))和原代的正常甲状腺细胞（同时携带野生型B-Raf/突变型B-Raf(V600E)的杂合子），抑制细胞增殖，迁移以及侵袭能力。另外作用于原位移植人未分化甲状腺癌（ATC）（B-Raf(V600E)）突变的小鼠模型，PLX-4720能明显移植肿瘤生长及转移[2]。
靶点
| 靶点 | B-Raf(V600E) | C-Raf-1 (Y340D/Y341D) |
| IC50（半数有效浓度） | 13 nM | 6.7 nM [1] |
| Cas No.: 918505-84-7 | M. Wt.: 413.83 |
| Formula: C17H14ClF2N3O3S | Purity: >98% |
| Synonym: PLX4720, PLX 4720 | |
| Chemical Name: N-(3-(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine-3-carbonyl)-2,4-difluorophenyl)propane-1-sulfonamide | |
Appearance: White to off-white solid |
|
| Solubility: Soluble in DMSO (100 mM) | |
| Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of three years | |
储存液配制
| 储存液 (1 ml DMSO体系) | 1 mM | 5 mM | 10 mM | 25 mM | 50 mM |
| 质量(mg) | 0.4138 | 2.0692 | 4.1383 | 10.3458 | 20.6915 |
PLX-4720（B-Raf(V600E) Inhibitor)结构式
.bmp)
参考文献
[1] Oltersdorf T, et al. An inhibitor of Bcl-2 family proteins induces regression of solid tumours. Nature. 435(7042):677-81 (2005).
[2] Vogler M, et al. Bcl-2 inhibitors: small molecules with a big impact on cancer therapy. Cell Death Differ. 16(3):360-7 (2009).
[3] Konopleva M, et al. Mechanisms of apoptosis sensitivity and resistance to the BH3 mimetic ABT-737 in acute myeloid leukemia.Cancer Cell. 10(5):375-88 (2006).
[4] Zhai D, et al. Comparison of chemical inhibitors of antiapoptotic Bcl-2-family proteins. Cell Death Differ. 13(8):1419-21 (2006).
PLX-4720（B-Raf(V600E) Inhibitor)xy-7699R BTG4B细胞迁移基因4抗体
xy-7071R BCL2 interacting proteinBCL2相互作用蛋白质抗体
xy-10077R Brain2大脑蛋白2抗体
xy-7463R BATFB细胞转录激活因子抗体
xy-13606R BCL6BBCL6B抗体
xy-6648R BAP31BAP31蛋白抗体
xy-6589R BCAT2支链氨基酸转氨酶2抗体
xy-6590R Bcl2A1BCL2相关蛋白A1抗体
xy-6591R Bcl3B细胞淋巴瘤蛋白3抗体
xy-5960R B MyB转录因子MYB相关蛋白B抗体
xy-2165R beta Defensin 1防御素β1/Defensin β1抗体
xy-2472R BAFFRB细胞活化因子受体抗体
xy-2431R BAFFTNF家族B细胞激活因子抗体
xy-0912R Batroxobin蛇毒巴曲酶抗体
xy-8508R Brn-2大脑蛋白2抗体
xy-1103R CD274程序性死亡配体1抗体
xy-0673R B7H4B7-H4抗体
xy-0164R BACE1β分泌酶抗体
xy-0892R Bad相关死亡促进因子Bad抗体
xy-0127M BaxBax
xy-1868R B7-DC程序性死亡配体2抗体
xy-1954R BSEP胆汁酸盐输出泵/ATP结合盒转运蛋白11抗体
xym-0390M Beta-2-MG(B2E5)β2微球蛋白抗体(单抗)
xy-7552R Biglycan骨/软骨蛋白多糖1抗体
xy-9759R CAP染色体相关蛋白CAP抗体
xy-9269R BECN1L1Bcl-2同源结构域样蛋白1抗体
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xy-9728R B4GALT7半乳糖转移酶7亚基β1,4抗体
xy-9270R BEND5BEN结构域蛋白5抗体
xy-9438R BBS5巴德-毕德氏综合征蛋白BBS5抗体
xy-9727R BIN2乳腺癌相关蛋白1抗体
xy-9492R Brain protein CG6脑蛋白CG6抗体
xy-11015R BFSP2晶状体蛋白2抗体
xy-9542R C7orf277号染色体开放阅读框27抗体
xy-8211R BCMP101乳腺癌膜相关蛋白101抗体
xy-4542R BRLF1立即早期癌基因BRLF1抗体（鼻咽癌基因）
xy-4989R BDNF脑源神经营养因子抗体
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文献和实验Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
city directed primarily toward trypsin (Kunitz inhibitor), and (2) those that have a molecular weight of only 6000 to 10,000 Da with a high proportion of cystine residues and are capable of inhibiting chymotrypsin as well as trypsin at independent
-amylases of diverse origin. Three major groups of α-amylase have been characterized, based on molecular weight: 60,000, 24,000, and 12,500 Da. The inhibitor forms a complex with amylase. The complex formation can inactivate the amylase and in turn cause
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