Mitoxantrone

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Mitoxantrone

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：米托蒽醌;二羟蒽二酮

Catalog_No：HY-13502

CAS：65271-80-9

产品活性：Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC₅₀ 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性^[1][2][3][4]。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC₅₀ 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

存储条件：-20°C, protect from light

生物活性：Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II 抑制剂。 Mitoxantrone 还抑制蛋白激酶 C (PKC) 活性，IC₅₀ 为 8.5 μM。 Mitoxantrone 诱导 B-CLL（B 慢性淋巴细胞白血病）细胞的细胞凋亡。米托蒽醌具有抗肿瘤活性^[1][2][3][4]。米托蒽醌还具有抗正痘病毒活性，对牛痘和猴痘的EC₅₀分别为 0.25 μM 和 0.8 μM^{[5 ]}。 IC50 和靶标：IC50：8.5 μM (PKC)^[1] 体外： 米托蒽醌以与组蛋白 H1 竞争的方式抑制 PKC ，其 K_i 值为 6.3 μM，与磷脂酰丝氨酸和 ATP^[1] 无竞争性。
米托蒽醌（0.5 μg/mL , 48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。米托蒽醌诱导 DNA 片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡^[2]。
米托蒽醌表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 18 和 196 nM^[3]。 体内：米托蒽醌（IP，0-3.2 mg/kg/天）在 1.6 mg/kg 的 IP 植入小鼠中产生具有统计学意义的 60 天存活率L1210 白血病^[4].
米托蒽醌（IV，0-3.2 mg/kg/天）显示出有效的抗肿瘤活性，并在 3.2 mg/kg 时产生 60% 的 ILS（寿命延长）在 SC 植入的 Lewis 肺癌中^[4]。

体外：米托蒽醌对组蛋白 H1 竞争性抑制 PKC，其 K_i 值为 6.3 μM，对磷脂酰丝氨酸和 ATP 非竞争性抑制^[1].
Mitoxantrone (0.5 μg/mL, 48 h) 诱导 B-CLL 细胞减少。米托蒽醌诱导 DNA 片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶 (PARP) 的蛋白水解切割，证明米托蒽醌的细胞毒性作用是由于诱导细胞凋亡^[2]。
米托蒽醌表明对人乳腺癌细胞系 MDA-MB-231 和 MCF-7 的细胞毒性，IC₅₀ 值分别为 18 和 196 nM^[3]。

体内：米托蒽醌（IP，0-3.2 mg/kg/天）在 IP 植入 L1210 白血病的小鼠中以 1.6 mg/kg 产生显着数量的 60 天存活率^[4]。
米托蒽醌（IV，0-3.2 mg/kg/天）显示出有效的抗肿瘤活性，并在 SC 植入的 Lewis 肺癌^[4] 中以 3.2 mg/kg 产生 60% 的 ILS（寿命延长）。

参考文献：

Takeuchi N, et al. Inhibitory effect of mitoxantrone on activity of protein kinase C and growth of HL60 cells. J Biochem. 1992 Dec;112(6):762-7.

Bellosillo B, et al. Mitoxantrone, a topoisomerase II inhibitor, induces apoptosis of B-chronic lymphocytic leukaemia cells. Br J Haematol. 1998 Jan;100(1):142-6.

Vibet S, et al. Differential subcellular distribution of mitoxantrone in relation to chemosensitization in two human breast cancer cell lines. Drug Metab Dispos. 2007 May;35(5):822-8.

Fujimoto S, et al. Antitumor activity of mitoxantrone against murine experimental tumors: comparative analysis against various antitumor antibiotics. Cancer Chemother Pharmacol. 1982;8(2):157-62.

Sharon E Altmann, et al. Inhibition of cowpox virus and monkeypox virus infection by mitoxantrone. Antiviral Res. 2012 Feb;93(2):305-308.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种TOP期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪前沿的制药及生命科学研究进展，为您提供全球前沿的活性化合物；
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