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- 上海信裕
- A101337
- 2025年07月12日
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- 文献和实验
- 技术资料
| 别名: | 6-氨基青霉烷酸 ;6-氨基青霉素酸，3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸-6-氨基-3 |
| CAS号: | 551-16-6 |
| 分子式: | C8H12N2O3S |
| 分子量: | 216.26 |
| EINECS编号: | 208-993-4 |
| MDL号: | MFCD00005176 |
|
| 介绍: | 微溶于水，不溶于乙酸丁酯、乙醇或丙酮。遇碱分解，对酸较稳定。 |
| 用途: | 制备半合成青霉素的原料。 |
| 熔点: | 熔点：198-200 °C |
| 特定比重: | 1.52 |
| 贮存: | 储存温度：2-8℃ |
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文献和实验能催化水解6-氨基青霉烷酸(6-APA)和7-氨基头孢烷酸(7-ACA)及其 N-酰基衍生物分子中β-内酰胺环酰胺键的灭活酶。细菌产生β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要机制。β-内酰胺酶分为染色体介导酶和耐药质粒介导酶二大类，以其水解对象可分为青霉素酶、头孢菌素酶、广谱酶和超广谱酶四种。质粒是一种密闭环状双股螺旋结构的DNA，存在于胞浆内，也是具有遗传功能的基因成分，质粒带有各种基因，包括耐药基因，但不是细菌存活所不可缺少的组成物质。质粒介导的β-内酰胺酶用等电聚焦法分型有TEM型
素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。见表38-1，38-2。 表38-1 常用青霉素类抗生素的化学
耐甲氧西林金葡球菌（ MRSA ）具多重耐药性就是由于 PBPs 改变的关系。 ( 四 ) 胞壁和外膜通透性改变 使药物的透人减少而耐药。 ( 五 ) 自溶酶缺少 第二节 青霉素类抗生素 本类抗生素的基本结构是由母核 6- 氨基青霉烷酸 (6-APA) 和侧链组成，母核中的 β - 内酰胺环对抗菌活性起重要作用。 一、天然青霉素
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