![化合物[Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10)【137565-28-7】产品图](https://img1.dxycdn.com/p/s14/2026/0707/126/6944157965943344702.jpg)
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- TargetMol
- TP1883
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
137565-28-7
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥266.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥646.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥921.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1398.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥1880.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥2518.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) |
| 描述 | Highy selective and potent NK2 receptor agonist (IC50 = 6.1 nM). Induces contraction of the rat fundus and bladder (EC50 values are 117 and 10 nM respectively). |
| 存储条件 | Keep away from moisture Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : 1 mg/mL (1.24 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Tachykinin receptor | NK2 | NK receptor | Neurokininreceptor | Neurokinin receptor | Inhibitor | inhibit | [Lys-5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) | [Lys5,MeLeu9,Nle10]NKA(410) | [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA | [Lys5,MeLeu9,Nle10] NKA(4 10) |
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| 相关库 | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Neurotransmitter Receptor Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Peptide Compound Library | NO PAINS Compound Library | GPCR Compound Library | Multi-Target Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library |
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文献和实验的中间体，通过熵活化促进分子内环合。与硫内酯环合方法原理相似，Ag+离子通过一种非经典环-链结构互变而促使分子内环合的发生，环状中间体如下图： 应用上述方法合成环肽的具体实例是Cyclo（Ala-Lys-Try-Gly- Gly-Phe-Leu）的合成。在pH5.7的醋酸缓冲溶液中加入10%的DMSO作为助溶剂，反应5小时后得到收率为67%的目的物。 6. 环二肽的合成 环二肽（2，5-哌嗪二酮）是最小的环肽，许多天然环二肽化合物都具有明确的生物活性，例如作为抗生素，苦味剂，植物
42的Lys128残基形成氢键，并与Phe28、Leu119和Leu160形成疏水相互作用。为进一步验证关键结合位点，作者分别构建F28A、L119A、K128A和L160A突变体，并采用CETSA检测DA与突变蛋白的相互作用。结果显示，L119A和K128A突变明显削弱了DA引起的Cdc42热稳定性降低，而F28A和L160A突变的影响不明显，提示Leu119和Lys128可能是DA与Cdc42相互作用的关键残基（图4C、D）。 图4 CETSA、SPR表面等离子共振、分子对接及突变实验验证DA
盐。 如果多肽在水中的溶解性有限，有几种选择可帮助溶解： 对碱性肽用稀乙酸（含Arg , Lys , His） 酸性肽用稀氨水（含Asp, Glu） 对极疏水的肽用10%有机修饰物（Acetonitnile , Methanol） 极不溶的肽用DM50或DMF guanicline hydrochloride或脲的浓溶液也很有用， 与上述方法合用， 声处理也是溶解多肽的有效手段。 多肽的包装 目录中所有多肽除特别说明外，纯度为95~98
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