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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2593402-36-7
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1344.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥3016.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | JAK2-IN-7 |
| 描述 | JAK2-IN-7, a selective inhibitor targeting Janus Kinase 2 (JAK2), exhibits inhibitory concentrations (IC50) of 3 nM for JAK2, 11.7 nM for SET-2 cells, and 41 nM for Ba/F3 V617F cells, indicative of its potency and selectivity. This compound demonstrates more than 14-fold selectivity against JAK1, JAK3, and FLT3, underlining its specificity. JAK2-IN-7 effectively induces cell cycle arrest at the G0/G1 phase and promotes apoptosis in tumor cells, manifesting significant antitumor activities [1]. |
| 体外活性 | JAK2-IN-7 在 0-1000 nM 浓度、作用 2小时内，以剂量依赖的方式抑制了SET-2和Ba/F3-JAK2 V617F细胞中JAK2和STAT5的磷酸化 [1]。在10-160 nM浓度、作用24小时条件下，JAK2-IN-7 引起细胞在G0/G1期的停滞 [1]。同时，JAK2-IN-7 在0.05-1.6 μM浓度、作用2小时下，诱导SET-2细胞发生凋亡 [1]。细胞周期分析显示，在10-160 nM浓度、作用24小时条件下，导致SET-2细胞在G0/G1期停滞，且此效应与浓度依赖性相关 [1]。凋亡分析则表明，JAK2-IN-7在0.05-1.6 μM浓度、作用2小时的条件下，能够诱导SET-2细胞发生凋亡 [1]。 |
| 体内活性 | JAK2-IN-7（15-60 mg/kg；p.o.；每天一次，连续16天）在SET-2异种移植模型中展现出强大的体内抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制率达到82.3%[1]。JAK2-IN-7（30-60 mg/kg；p.o.；每日一次，连续16天）在Ba/F3-JAK2V617F同种异体移植模型中显著改善疾病症状，脾脏重量正常化比例达到77.1%，效果优于Ruxolitinib[1]。动物模型：接种SET-2细胞的NOD/SCID小鼠异种移植模型[1]。剂量：15、30及60 mg/kg。给药方式：口服，每天一次，连续16天。结果显示，无明显体重变化下实现了82.3%的显著肿瘤生长抑制。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (10.88 mM), Sonication is recommended. DMSO : 250 mg/mL (543.96 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | JAK-2-IN-7 | JAK2IN7 | JAK2 IN 7 | JAK2 |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | JAK-STAT Compound Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Liver Cancer Compound Library | Stem Cell Differentiation Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 JAK2-IN-7【2593402-36-7】
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