- ￥279 - 8720
- TargetMol
- T3708
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1334493-07-0
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥279.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥745.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥382.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥610.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥976.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1752.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2952.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4256.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥8720.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | BP-1-102 |
| 描述 | BP-1-102 is an orally active, effective and specific STAT3 inhibitor. BP-1-102 binds Stat3 (Kd: 504 nM), then blocks Stat3-phosphotyrosine (pTyr) peptide interactions and Stat3 activation (4-6.8 μM), and selectively inhibits migration, survival, growth, and invasion of Stat3-dependent tumor cells. The BP-1-102-mediated inhibition of aberrantly active Stat3 in tumor cells suppresses the expression of c-Myc, Bcl-xL, Cyclin D1, Survivin, and VEGF. |
| 细胞实验 | Proliferating cells in 6- or 96-well plates are treated once with 0–30 μM BP-1-102 for 24 h or with 10 μM BP-1-102 for up to 96 h. Viable cells are counted by trypan blue exclusion/phase-contrast microscopy or assessed by a CyQUANT Cell Proliferation Kit.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Kinase targets are tested with biochemical enzymatic kinase assays using the SelectScreen Kinase Profiling Service to determine IC50 values. The compounds (XMD8-87) are assayed at 10 concentrations (3-fold serial dilutions starting from 1 μM) at an ATP concentration equal to the ATP Km[1]. |
| 体外活性 | BP-1-102通过504 nM的亲和力(KD)结合Stat3，阻断Stat3-磷酸化酪氨酸(pTyr)肽段相互作用，抑制Stat3依赖型肿瘤细胞的生长、存活、迁移和侵袭。BP-1-102对异常活跃的Stat3在肿瘤细胞中的抑制作用导致c-Myc、Cyclin D1、Bcl-xL、Survivin和VEGF表达下调。用BP-1-102处理乳腺癌细胞进一步阻断了Stat3–NF-κB的交流，颗粒细胞集落刺激因子、可溶性细胞间黏附分子1、巨噬细胞迁移抑制因子/糖基化抑制因子、白细胞介素1受体拮抗剂及丝氨酸蛋白酶抑制蛋白1的释放，以及焦点粘附激酶和paxillin的磷酸化。BP-1-102在体外抑制Stat3 DNA结合活性，IC50值为6.8±0.8 μM，优先抑制Stat3-Stat3、相较于Stat1-Stat3、Stat1-Stat1或Stat5-Stat5的DNA结合活性。BP-1-102对phospho-Shc、Src、Jak-1/2、Erk1/2或Akt水平几乎没有影响[1]。 |
| 体内活性 | 静脉注射或口服灌胃给药BP-1-102可在肿瘤组织中达到微摩尔或微克水平，抑制人乳腺和肺肿瘤异种移植物的生长，并调节Stat3活性、Stat3靶基因和体内可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制含有持续激活的stat3的恶性细胞的生长、存活、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中，BP-1-102的浓度可达到微摩尔水平，在肿瘤组织中以微克形式检测到[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 5 mg/mL (7.98 mM), Suspension. DMSO : 150 mg/mL (239.39 mM), Sonication is recommended. H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) 10% DMSO+90% Saline : < 5 mg/mL (7.98 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | STAT3 | STAT | Inhibitor | inhibit | BP-1-102 | BP1102 | BP 1 102 |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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